化合物 AMG458|T6378|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產品詳情

中文名稱:化合物 AMG458	英文名稱:AMG-458
CAS:913376-83-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.91%	產品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T6378

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AMG-458
描述	AMG-458 is a potent c-Met inhibitor with Ki of 1.2 nM, ~350-fold selectivity for c-Met than VEGFR2 in cells.
體外活性	AMG 458能夠抑制HGF介導的PC3和CT26細胞中c-Met的磷酸化，IC50分別為60和120 nM。[1] 觀察到AMG 458能夠在沒有NADPH的情況下與大鼠和人類的肝微粒體蛋白共價結合。AMG 458被認為是與蛋白質中的硫醇基反應，產生甲氧基喹啉硫醚偶聯產物。[2] 最近的研究顯示，AMG 458能夠消除H441中c-Met的固有磷酸化。AMG 458減弱了A549細胞中的基礎和HGF誘導的c-Met磷酸化。輻射療法與AMG 458治療的結合在H441細胞系中通過減少p-Akt和p-Erk水平，協同增加細胞凋亡，但在A549中不具此效。[3]
體內活性	AMG 458在小鼠、大鼠、狗、猴和人類的肝微粒體中具有代謝穩(wěn)定性，內在清除率（Clint）分別低于5、62、8、8、18 (μL/min)/mg?？诜o藥后，AMG 458在所有測試物種中均展現出異常高的生物利用度?？诜嗀MG 458可抑制HGF介導的c-Met磷酸化，大約ED90為30 mg/kg，相關血漿暴露量在6小時約為15 μM。在NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG異種移植模型中，AMG 458顯著抑制腫瘤生長，在30和100 mg/kg q.d.以及30 mg/kg b.i.d.劑量下，對體重無不良影響。[1] AMG 458在某些器官中的高濃度可能通過氧化應激產生毒性。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 21.7 mg/mL (40.22 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.17 mg/mL (4.02 mM), Solution. 10% DMSO+90% Saline : < 2.17 mg/mL (4.02 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	Inhibitor \| inhibit \| HGFR \| c-Met/HGFR \| cMet/HGFR \| c-Met (V1092I) \| c-Met (Mouse) \| c-Met (Human) \| c-Met (H1094R) \| c-Met (D1228H) \| c-Met \| cMet \| AMG-458 \| AMG458
相關產品	Cabozantinib S-malate \| Crizotinib \| Tepotinib \| Afatinib \| Afatinib Dimaleate \| (±)-Norcantharidin \| Capmatinib \| Decanoic Acid \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| 7-Methoxy-1-tetralone \| Bacitracin Zinc \| (S)-Afatinib
相關庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 臨床前化合物庫 \| 抗肺癌化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關鍵字： AMG 458;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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