化合物 AS-252424|T6208|TargetMol

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價格	￥289	￥397	￥618
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AS-252424	英文名稱:AS-252424
CAS:900515-16-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.26%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6208

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AS-252424
描述	AS-252424 is a potent and selective inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 33 nM; >10 fold selectivity for PI3Kγ versus PI3Kα.
細胞實驗	After 3 hours of starvation in serum-free medium, Raw-264 macrophages are pretreated with AS-252424 or DMSO for 30 minutes and stimulated for 5 minutes with 50 nM C5a. PKB/Akt phosphorylation is monitored using phospho-Ser-473 Akt specific antibody and standard ELISA protocols.(Only for Reference)
激酶實驗	In vitro PI3Kγ Kinase Assay: Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
體外活性	AS-252424是一種具有選擇性ATP競爭性PI3Kγ抑制劑的呋喃-2-基亞甲基噻唑烷二酮，IC50值為33 nM。對PI3Kα的抑制作用較弱，其IC50為935 nM。在對80種不同的Ser/Thr和Tyr激酶進行篩選時，除了CK2外，AS-252424在10 μM濃度下對它們均無顯著的抑制作用。AS-252424以濃度依賴的方式抑制C5a介導(dǎo)的PKB/Akt磷酸化作用，IC50值處于亞μM或低μM范圍。AS-252424還以濃度依賴的方式抑制野生型初級單核細胞和單核細胞系THP-1中MCP-1介導(dǎo)的趨化作用，其IC50值分別為52 μM和53 μM。[1] AS252424專門阻斷胰腺癌細胞系HPAF和Capan1的增殖，通過細胞計數(shù)法評估。[2] 最近的研究表明，100 nM的AS-252424顯著降低了HL-1心肌細胞中的[Ca2+]i、ICa和Ca2+瞬態(tài)。[3]
體內(nèi)活性	口服AS-252424，劑量為10 mg/kg時，能夠使中性粒細胞的招募量中等程度減少（35%），其效果幾乎與PI3Kγ缺失小鼠中觀察到的結(jié)果相匹配。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 47.5 mg/mL (155.59 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	PI3Kγ \| PI3Kα \| PI3K \| Phosphoinositide 3-kinase \| Inhibitor \| inhibit \| CK2 \| CaseinKinase \| Casein Kinase \| AS-252424 \| AS252424 \| AS 252424
相關(guān)產(chǎn)品	4-Methylbenzylidene camphor \| Berberine hydrogen sulphate \| Creatine monohydrate \| Musk ketone \| Quercetin \| Casein \| Hyaluronic acid \| Methyl eugenol \| Myricetin \| Quercitrin hydrate \| Isoprenaline hydrochloride \| 4-Vinylcyclohexene Dioxide
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗癌細胞代謝庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗纖維化化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 糖代謝化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 免疫/炎癥分子化合物庫 \| 抗前列腺癌化合物庫

關(guān)鍵字： AS-252424|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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