化合物 KPT276|T6074|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 KPT276	英文名稱:KPT276
CAS:1421919-75-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6074

Product Introduction

Bioactivity

名稱	KPT276
描述	KPT276 (KPT 276) is an orally bioavailable selective inhibitor of nuclear export (SINE) that irreversibly bind to CRM1 and block the function of CRM1.
激酶實(shí)驗(yàn)	Kinase inhibition assay: A glutathione S-transferase-tagged kinase domain construct of the intracellular portion of the PDGFR-β (amino acids 693-1401, accession no. J03278) is expressed in Sf-9 cells (baculovirus expression system). Enzyme kinetics are determined by incubating the enzyme with increasing concentrations of ATP in phosphorylation buffer [50 mmol/L HEPES (pH 7.3), 125 mmol/L NaCl, 24 mmol/L MgCl2 in Nunc Immuno MaxiSorp 96-well plates previously coated with 100 μL of 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) diluted in PBS. After 10 minutes, the plates are washed (PBS, 0.1% Tween 20), incubated with anti-phosphotyrosine-horseradish peroxidase antibody, and diluted in PBS, 0.05% Tween 20, 3% BSA for 30 minutes at room temperature. The plates are washed as above and incubated with 3,3',5,5'-tetramethylbenzidine. The reaction is stopped by adding an equal volume of 0.09 NaH2SO4. The phosphotyrosine-dependent signal is then quantitated on a plate reader at 450 nm. For routine enzyme assays, the enzyme is incubated with 10 μM ( final) ATP in the presence of compound diluted in DMSO (1.6% v/v DMSO assay final) for 30 minutes at room temperature in plates, as above, previously coated with 100 μL of 6.25 μg/mL poly-Glu-Tyr. The remainder of the assay is carried out as above, and IC50 values are calculated as percent inhibition of control.
體外活性	KPT-276 在MCL細(xì)胞中顯著抑制生長(zhǎng)并誘導(dǎo)凋亡。[2] KPT-276 特異性并不可逆地抑制XPO1的核輸出功能，降低了12種HMCLs的存活率。KPT-276 亦在原發(fā)性MM患者樣本中積極誘導(dǎo)凋亡。[3]
體內(nèi)活性	KPT-276在幾種小鼠模型中顯示出顯著的抗癌活性。在異種移植AML（急性髓性白血?。┬∈竽Ｐ椭校琄PT-276顯著延長(zhǎng)患病小鼠的生存時(shí)間并減少白血病負(fù)擔(dān)。[1] 在攜帶MCL（套細(xì)胞淋巴瘤）的嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠模型中，KPT-276顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，而且沒(méi)有引起嚴(yán)重的毒性效應(yīng)。[2] 在Vk*MYC易位的MM（多發(fā)性骨髓瘤）轉(zhuǎn)基因小鼠模型中，KPT-276能減少單克隆峰值，并在異種移植MM小鼠模型中抑制腫瘤生長(zhǎng)。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.69 mM), Sonication is recommended. DMSO : 11 mg/mL (25.81 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	KPT276 \| CRM1
相關(guān)產(chǎn)品	CBS9106 \| Selinexor (KPT-330) \| (E)-KPT330 \| KPT185 \| Verdinexor \| Leptomycin A \| Eltanexor \| Leptomycin B \| PROTAC XPO1 degrader-1 \| KPT-251 \| CW0134 \| Eltanexor Z-isomer
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 含氟化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 口服活性化合物庫(kù) \| 共價(jià)抑制劑庫(kù)

關(guān)鍵字： KPT-276|||KPT 276|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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