化合物 GSK189254A|TQ0066|TargetMol

價(jià)格	￥493	￥828	￥1230
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK189254A	英文名稱:GSK189254A
CAS:720690-73-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.85%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|TQ0066

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK189254A
描述	GSK189254A (GSK189254) is a potent and specific histamine H3 receptor antagonist (pKi values: 9.59-9.90 and 8.51-9.17 for human and rat H3).
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Pharmacokinetic studies with GSK189254 are conducted in conscious male Sprague-Dawley rats. Animals receive an intravenous infusion of GSK189254 (n=3) administered at a nominal dose level of 1 mg of free base/kg for 1 h via the femoral vein cannula (10 mL/h/kg). GSK189254 is dissolved in 0.9% (w/v) saline at a target concentration of 0.1 mg free base/mL and filtered with a 0.22-mm Millex-GV filter before administration. After an ish out of at least 2 days, the same rats received a single oral administration of GSK189254 by gastric gavage to achieve a target dose of 2 mg of free base/kg. GSK189254 is formulated in 1% (w/v) aqueous methylcellulose at a target concentration of 0.4 mg free base/mL [1]. The vehicle consists of 0.05 mL NaCl at 0.9% containing methylcellulose at 1%. GSK189254 is a dissolved in-vehicle solution. The effects of acute and repeat administration of GSK189254 on the sleep-wake cycle in wild-type (Ox+/+) and orexin knockout (Ox?/?) mice is investigated. GSK189254 (3 and 10 mg/kg, p.o.) is administered on the sleep-wake cycle in Ox+/+ and Ox?/? mice, dosed at 10 h. The oral administration dose of GSK189254 is 10 mg/kg [2].
體外活性	GSK189254 對(duì)于在HEK-293-MSR-II細(xì)胞中表達(dá)的重組H3受體以及多種物種大腦皮層中表達(dá)的天然H3受體均具有高親和力。GSK189254 通常對(duì)人類和豬的H3受體展現(xiàn)出更高的親和力，相比之下，與小鼠、大鼠和狗的H3受體的親和力較低。GSK189254 可能對(duì)阿爾茨海默病和其他認(rèn)知障礙的癥狀性治療具有潛在的治療價(jià)值[1]。
體內(nèi)活性	在Ox+/+和Ox/小鼠中，GSK189254的急性給藥能夠增加W，降低慢波睡眠和反常睡眠的程度，與modafinil相似，同時(shí)在Ox/小鼠中減少了發(fā)作的納爾科病次數(shù)[2]。GSK189254（0.3-3 mg/kg p.o.）增加了前扣帶皮質(zhì)中乙酰膽堿、去甲腎上腺素和多巴胺的釋放，以及在背側(cè)海馬中的乙酰膽堿釋放。GSK189254顯著提高了在多種認(rèn)知范式中大鼠的表現(xiàn)，包括被動(dòng)避免、水迷宮、物體識(shí)別和注意集合轉(zhuǎn)移[1]。
存儲(chǔ)條件	Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 24 mg/mL (68.29 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.69 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Mouse H3 receptor \| Inhibitor \| inhibit \| Human H3 receptor \| HistamineReceptor \| Histamine Receptor \| GSK-189254A \| GSK189254A \| GSK-189254 \| GSK 189254
相關(guān)產(chǎn)品	Famotidine \| Meclizine dihydrochloride \| Nizatidine \| Lidocaine \| Betahistine mesylate \| Alginic acid \| Sodium butanoate \| Mianserin hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Undecane \| Doxepin hydrochloride \| Histamine dihydrochloride
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 組胺&褪黑色素化合物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 免疫/炎癥分子化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： GSK189254;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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