化合物 GSK-2256098|T2281|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK-2256098	英文名稱:GSK2256098
CAS:1224887-10-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.74%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2281

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK2256098
描述	GSK2256098 (GTPL7939) is a small molecule FAK kinase inhibitor.
細(xì)胞實驗	PDAC cells are cultured on a 6-well plate. When cell confluence reachs about 70% in regular medium, the cells are incubated in the medium containing 0.1-10 μM GSK2256098 for 48 or 72 hr. At the end of treatments, cells are re-seeded and kept for 9 d Then, the cells are stained using Clonogenic Reagent, and the blue colonies are counted. (Only for Reference)
體外活性	GSK2256098被開發(fā)用于通過靶向FAK的磷酸化位點，酪氨酸（Y）397，來抑制FAK活性。經(jīng)過30分鐘孵育，GSK2256098在癌細(xì)胞系中抑制FAK活性或Y397磷酸化，其中包括OVCAR8（卵巢）、U87 mg（腦）和A549（肺），其IC50值分別為15、8.5和12 nM。此外，數(shù)據(jù)表明，GSK2256098對FAK的細(xì)胞內(nèi)抑制可在培養(yǎng)細(xì)胞中最早于30分鐘發(fā)生，并在小鼠腫瘤移植物中持續(xù)達(dá)12小時。GSK2256098抑制FAK激酶活性能降低Akt和ERK活性。PI3K/Akt和ERK信號傳導(dǎo)有助于細(xì)胞存活，這意味著GSK2256098在減緩特定類型PDAC細(xì)胞中異常存活路徑方面有藥理價值。GSK2256098可通過caspase-9/PARP相關(guān)途徑促進(jìn)L3.6P1細(xì)胞的凋亡。它以FAK特異性方式減緩PDAC細(xì)胞的異常生長和異常運(yùn)動[1]。GSK2256098還能抑制一部分GBM細(xì)胞系的生長、遷移和侵襲，并誘導(dǎo)凋亡[2]。
體內(nèi)活性	在小鼠和大鼠進(jìn)行的藥代動力學(xué)(PK)研究中，血腦屏障完整的情況下，GSK2256098進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的能力較差。然而，在GBM（膠質(zhì)母細(xì)胞瘤）患者的腫瘤中，其濃度超過了與臨床前活性相關(guān)的濃度[2]。GSK2256098具有可接受的安全性檔案，在最大耐受劑量(MTD)或以下劑量具有靶向作用的證據(jù)，并在患有間皮瘤的患者中表現(xiàn)出臨床活性，特別是在那些失去merlin蛋白的患者中[3]。在Ishikawa原位小鼠模型中，與接種Hec1A細(xì)胞的小鼠相比，用GSK2256098治療的小鼠腫瘤重量更輕，轉(zhuǎn)移情況更少。在Ishikawa模型中，與Hec1a模型相比，用GSK2256098治療的腫瘤顯示出更低的微血管密度(CD31)、較少的細(xì)胞增殖(Ki67)以及更高的凋亡率(TUNEL)。GSK2256098可能對攜帶PTEN突變的子宮癌患者具有治療益處，PTEN是一個潛在的預(yù)測性生物標(biāo)志物[4]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.82 mM), Sonication is recommended. DMSO : 50 mg/mL (120.51 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 76 mg/mL (183.18 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	PTK2 protein tyrosine kinase 2 \| PTK2 \| Inhibitor \| inhibit \| GTPL-7939 \| GTPL 7939 \| GSK2256098 \| Focal adhesion kinase \| FAK \| Apoptosis
相關(guān)產(chǎn)品	Formamide \| Urea \| Sodium Molybdate \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Sildenafil citrate \| Citric Acid Triammonium \| Stavudine \| Tamoxifen
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： GTPL7939|||GSK-2256098|||GSK 2256098|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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