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化合物 NU6027,NU6027

化合物 NU6027|T6612|TargetMol

價格 148 347 588
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2026-04-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 NU6027英文名稱:NU6027
CAS:220036-08-8品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.85%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6612
2026-04-02 化合物 NU6027 NU6027 1mg/148RMB;5mg/347RMB;10mg/588RMB 148 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 99.85% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱NU6027
描述NU6027 is a potent ATR/CDK inhibitor, inhibits CDK1/2, ATR and DNA-PK with Ki of 2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM and 2.2 μM, enter cells more readily than the 6-aminopurine-based inhibitors.
細胞實驗The growth inhibitory activity of the NU6027 is evaluated in the NCl in vitro cell line panel using the standard 48 hours exposure assay and NU6027 concentrations ranging from 10-9 to 10-4 M. Relationships between the profile of cell growth inhibition produced by NU6027 and that of standard anticancer agents, and the established CDK inhibitors olomoucine and flavopiridol, is investigated using the COMPARE algorithm. (Only for Reference)
激酶實驗Enzyme Inhibition Studies: Inhibition of cyclin B1/CDK1 is assayed using enzyme prepared from starfish oocytes. Inhibition of cyclinA3/CDK2 is determined using a similar assay and an assay buffer comprised of 50 mM Tris-HCl pH 7.5 containing 5 mM MgCl2. The final ATP concentration in both CDK assays is 12.5 μM, and the IC50 concentration for NU6027 is the concentration required to inhibit enzyme activity by 50% under the assay conditions used. To determine the Km for ATP for cyclin B1/CDK1 and cyclin A3/CDK2, and Ki values for NU6027, assays are performed in the absence of NU6027 and at two fixed NU6027 concentrations (5 μM and 10 μM), with ATP concentrations ranging from 6.25 μM to 800 μM. Data are fitted to the Michaelis?Menten equation using unweighted nonlinear least squares regression.
體外活性NU6027浸漬單體CDK2晶體,并將結(jié)構(gòu)精細化至1.85埃分辨率。NU6027 (100 μM) 對人類腫瘤細胞的生長抑制作用表現(xiàn)出平均GI50為10 μM。NU6027能減少MCF7細胞S期的細胞數(shù)量,但對G1期或G2/M期無影響。[1] NU6027是一種強效的細胞內(nèi)ATR活性抑制劑,其IC50在MCF7細胞中為6.7 μM,在GM847KD細胞中為2.8 μM,且以ATR依賴的方式增強了羥基脲和順鉑的細胞毒性。NU6027 (10 μM) 抑制CDK2介導的pRbT821 42%和pCHK1S345 70%。NU6027顯著增強了對順鉑(1.4倍于4 μM和8.7倍于10 μM)、多柔比星(1.3倍于4 μM和2.5倍于10 μM)、喜樹堿(1.4倍于4 μM和2倍于10 μM)和羥基脲(1.8倍于4 μM)在MCF7細胞中的敏感性。NU6027還以濃度依賴性的方式增強了2 gy IR的敏感性,以及喜樹堿和替莫唑胺(一種DNA甲基化劑)在其LC50以上和以下濃度的細胞毒性。NU6027 (10 μM) 減弱DNA損傷后的G2/M阻滯,抑制RAD51焦點形成,并增加對DNA損傷的主要類別的抗癌細胞毒療法的細胞毒性,但不影響抗有絲分裂劑,紫杉醇在MCF7細胞中的作用。NU6027 (4 μM) 在DNA單鏈斷裂修復受損時表現(xiàn)出合成致死性,無論是通過poly(ADP-ribose) polymerase (PARP)抑制還是XRCC1缺陷在MCF7細胞中。[3] NU6027 (4 μM) 在48小時處理后使EM-C11細胞早期凋亡的比例增加到7.5%,與未處理細胞的1.73%相比。與高效細胞相比,NU6027 (10 μM) 處理降低了XRCC1缺陷的OVCAR-4細胞的生存率。與XRCC1高效細胞相比,NU6027增強了順鉑在XRCC1缺陷的OVCAR-3細胞中的細胞毒性。NU6027增強了順鉑在XRCC1缺陷的OVCAR-3細胞中誘導的DSB積累。[4]
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 3 mg/mL (11.94 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (3.98 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 5.5 mg/mL (21.89 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字NU-6027 | NU6027 | NU 6027 | Inhibitor | inhibit | hydroxyurea | DNA-PK | DNAPK | cytotoxicity | Cyclin dependent kinase | cisplatin | CDK2 | CDK1 | CDK | cancer | ATR | ATM/ATR | ATM and RAD3 related | ATM | Ataxia telangiectasia mutated
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關(guān)鍵字: NU6027|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (14年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 5年
  • 公司成立:14年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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