化合物 MK-8033|TQ0219|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 MK-8033	英文名稱(chēng):MK-8033
CAS:1001917-37-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.93%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|TQ0219

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	MK-8033
描述	MK-8033 is a new and selective dual ATP competitive c-Met/Ron inhibitor (IC₅₀: 1 nM Wt c-Met).
體外活性	MK-8033與磷酸化的c-Met激酶結(jié)構(gòu)域結(jié)合的親合力是其未磷酸化對(duì)應(yīng)物的3倍（Kd: 3.2 nM）比（Kd = 10.4 nM）。顯著地，MK-8033強(qiáng)效抑制了三種致癌的c-Met活化環(huán)路突變體Y1230C、Y1230H和Y1235D的激酶活性（IC50s: 0.6~1 nM at 50 uM ATP），此外還抑制了其他c-Met激活突變N1100Y和M1250T。MK-8033強(qiáng)力抑制了GTL-16細(xì)胞增殖（IC50: 582 nM）。相比之下，不具有基礎(chǔ)c-Met激活的HCT116細(xì)胞系未被MK-8033抑制（IC50 > 10000 nM）[1]。MK-8033使高表達(dá)c-Met的EBC-1和H1993細(xì)胞敏感化，而對(duì)低表達(dá)c-Met的細(xì)胞系A(chǔ)549和H460無(wú)效。然而，對(duì)A549和H460細(xì)胞輻照后30分鐘，c-Met蛋白表達(dá)增加。隨后利用MK-8033針對(duì)這一上調(diào)的c-Met并再次輻照，減少了A549和H460細(xì)胞的克隆存活率。MK-8033降低了在A549細(xì)胞中輻照誘導(dǎo)的磷酸化（活化）的c-Met水平[2]。
體內(nèi)活性	MK-8033通過(guò)口服方式給予攜帶GTL-16腫瘤異種移植的小鼠。在給藥后1小時(shí)，對(duì)小鼠進(jìn)行了安樂(lè)死，并檢測(cè)了腫瘤中的p-Met (Y1349)和血漿中MK-8033的濃度。在100 mg/kg的劑量下，基本實(shí)現(xiàn)了對(duì)p-Met (Y1349)的完全抑制。根據(jù)血漿中MK-8033水平與Met pY1349之間的關(guān)系，推導(dǎo)出體內(nèi)IC50為1.3 uM。以3、10、30和100 mg/kg的劑量給藥，相對(duì)于接受車(chē)用處理的小鼠的腫瘤，分別實(shí)現(xiàn)了22%、18%、57%和86%的腫瘤生長(zhǎng)抑制[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (95.43 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.12 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	RON \| radiosensitivity \| NSCLCs \| MK-8033 \| MK8033 \| MK 8033 \| Inhibitor \| inhibit \| HGFR \| H1993 \| GTL-16 \| EBC-1 \| c-Met/HGFR \| cMet/HGFR \| c-Met \| cMet \| breast cancer \| bladder cancer \| anti-tumor \| Anti-ancer
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相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗肝癌化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 口服活性化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 蛋白翻譯后修飾化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： MK-8033;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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