化合物 1 nM-PP1|T2153|TargetMol

價(jià)格	￥312	￥459	￥733
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-04-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 1 nM-PP1	英文名稱:1-NM-PP1
CAS:221244-14-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.00%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T2153

Product Introduction

Bioactivity

名稱	1-NM-PP1
描述	1-NM-PP1 (PP1 Analog II) is a cell-permeable PP1 analog that acts as a potent and selective inhibitor of mutant kinases over their wild-type progenitors.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	1-NM-PP1 (1-NMPP1) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Wild-type or Cdk7as/as HCT116 cells are synchronized by incubation in serum-free medium for 48 h and released into medium containing 10% fetal calf serum. Synchronization with thymidine or nocodazole, and analysis of cell-cycle distribution by flow cytometry, are performed. Cell viability is measured by MTT assay[1].
激酶實(shí)驗(yàn)	Immunoblotting and immunoprecipitation, and kinase assays of immune complexes, are carried out. To measure Cdk1/cyclin B assembly, extracts (200 μg total protein) from cells in mitosis or G2 are pre-incubated with 2 μM 1-NM-PP1 or DMSO, then added 500 ng purified cyclin B1, amino-terminally tagged with hexahistidine and the Myc epitope, and an ATP-regenerating system. Where indicated, incubations are supplemented with 400 ng purified Csk1 or 600 ng wild-type or analog-sensitive, T-loop-phosphorylated Cdk7/cyclin H/Mat1 complex. After 90 min at room temperature, Myc-cyclin B and associated proteins are immunoprecipitated with anti-Myc antibodies and immune complexes are subjected to immunoblotting, with anti-Myc and anti-Cdk1 antibodies, and tested for histone H1 kinase activity[1].
體外活性	Cdk7蛋白從Cdk7as/as或Cdk7+/+細(xì)胞中免疫共沉淀后，其對(duì)含有Pol II CTD融合蛋白（GST-CTD）和人類Cdk2的激酶活性進(jìn)行了檢測(cè)。從突變體細(xì)胞中回收的 Cdk7會(huì)被1-NM-PP1（1-NMPP1）抑制，IC50約為50 nM。野生型Cdk7被Cdk7as/as替換后，也使HCT116細(xì)胞的生長(zhǎng)對(duì)1-NM-PP1敏感。在沒(méi)有1-NM-PP1的情況下，野生型和Cdk7as/as細(xì)胞的種群加倍時(shí)間分別約為17.9小時(shí)和20.2小時(shí)，異步培養(yǎng)下細(xì)胞周期分布類似，表明F91g突變本身對(duì)Cdk7功能的損害最小。然而，同源純合的Cdk7as/as細(xì)胞對(duì)1-NM-PP1敏感，通過(guò)細(xì)胞活力（MTT）測(cè)定顯示，經(jīng)過(guò)96小時(shí)1-NM-PP1處理后，IC50約為100 nM。相比之下，野生型HCT116細(xì)胞對(duì)10 μM 1-NM-PP1具有抵抗力。10 μM 1-NM-PP1的添加通過(guò)突變體而非野生型細(xì)胞延緩了G1/S過(guò)渡。當(dāng)1-NM-PP1與血清同時(shí)添加到Cdk7as/as細(xì)胞中時(shí)，在接下來(lái)的15小時(shí)內(nèi)阻止了任何進(jìn)入S期的進(jìn)展。24小時(shí)后，有證據(jù)表明，一部分Cdk7as/as細(xì)胞從血清饑餓直接釋放到含有1-NM-PP1的培養(yǎng)基中，進(jìn)入S期，而另一部分仍停留在G1期。在血清添加3小時(shí)或6小時(shí)后添加1-NM-PP1，分別將S期入口延遲約7小時(shí)或約3小時(shí)。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (30.17 mM), Suspension. DMSO : 100 mg/mL (301.74 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (30.17 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
關(guān)鍵字	threoninkinase \| threonin kinase \| Src \| Serinekinase \| Serine kinase \| PKD \| Inhibitor \| inhibit \| CDK7 \| 1-NM-PP-1 \| 1-NM-PP1 \| 1NMPP1 \| 1 NM PP1
相關(guān)產(chǎn)品	2,4,6-Trihydroxybenzoic acid \| 2-Chloropyrazine \| Vemurafenib \| Ribociclib \| Abemaciclib \| Amantadine \| Dasatinib \| Palbociclib \| Ibrutinib \| Chymotrypsin \| iHCK-37 \| Kojic acid
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗乳腺癌化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗癌細(xì)胞代謝庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| 抗胰腺癌化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| HIF-1化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù)

關(guān)鍵字： PP1 Analog II;1 nM-PP1;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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