1-NM-PP1

價格	￥930
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-07-12

產(chǎn)品詳情

英文名稱:1-NM-PP1	CAS:221244-14-0
規(guī)格: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg	貨號: B1299

產(chǎn)品說明

Pp60c-src抑制劑

該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:

Bioactive Compound Library
Anti-cancer Compound Library
Kinase Inhibitor Library
Tyrosine Kinase Inhibitor Library

質量控制

純度 = 99.41%

化學性質

CAS號	221244-14-0	?	?
別名
分子式	C₂₀H₂₁N₅	分子量	331.41
溶解性	>16.6mg/mL in DMSO	儲存條件	Store at -20°

?

實驗操作

細胞實驗[2]：
細胞系	PDK1?/? ES細胞
溶解方法	該化合物溶于DMSO。若配制更高濃度的溶液，一般步驟如下：請將試管置于37℃加熱10分鐘和/或將其置于超聲波浴中震蕩一段時間。原液于-20℃可放置數(shù)月。
反應時間	10 μM處理24 h-72 h; 或20 μM處理48小時
應用	1-NM-PP1抑制表達PDK1 L159G而不是WT PDK1的PDK1 - / - ES細胞中PDK1的磷酸化。此外，1-NM-PP1抑制山梨醇誘導MSK1 S212 T循環(huán)磷酸化，ERK/p38MAPK磷酸化位點S581和ERK/p38依賴自磷酸化位點S376。 1-NM-PP1還抑制PDK1 - / - + LG ES細胞中IGF1刺激的PKB/Akt T308磷酸化和S6K活性。
動物實驗[3]：
動物模型
劑量
注意事項
References: [1.] Bishop, A. C., Ubersax, J. A., Petsch, D. T., Matheos, D. P., Gray, N. S., Blethrow, J., Shimizu, E., Tsien, J. Z., Schultz, P. G., Rose, M. D., Wood, J. L., Morgan, D. O. and Shokat, K. M. (2000) A chemical switch for inhibitor-sensitive alleles of any protein kinase. Nature. 407, 395-401 [2.] Tamguney, T., Zhang, C., Fiedler, D., Shokat, K. and Stokoe, D. (2008) Analysis of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1 signaling and function in ES cells. Exp Cell Res. 314, 2299-2312

產(chǎn)品描述

1-NM-PP1是細胞可滲透的PP1的C3修飾類似物，作為一種強效的和選擇性的蛋白激酶家族抑制劑[ 1 ]。

1-NM-PP1 已顯示出選擇性的突變蛋白激酶抑制作用，作用于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、CAMKII、v-Src-as1、c-Fyn-as1、cAbl-as2、CDK2-as1 和CAMKII-as1，其IC50 值分別為28 μM、1.0 μM、3.4 μM、29 μM、24 μM、4.3 nM、3.2 nM、120 nM、5 nM 和8 nM。1-NM-PP1在低納摩爾濃度范圍內靶向特異性地抑制五種靶點激酶，測得其抑制作用是最可抑制野生型激酶的85倍到400倍范圍。此外，體外研究也已表明Cdc28-as1 對1-NM-PP1高度敏感，作用于Cdc28/Clb2 和Cdc28-as1/Clb2，ATP動能Km值分別為35 μM和322 μM， Kcat 值為132 min-1和21.3 min-1，Kcat/Km值為3.7 和0.066，IC50 值分別為22 μM和0.002 μM [ 1 ]。

參考文獻： [1] Bishop AC1, Ubersax JA, Petsch DT, Matheos DP, Gray NS, Blethrow J, Shimizu E, Tsien JZ, Schultz PG, Rose MD, Wood JL, Morgan DO, Shokat KM. A chemical switch for inhibitor-sensitive alleles of any protein kinase. Nature. 2000 Sep 21; 407(6802):395-401.

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關鍵字： 1-NM-PP1;生物化學

公司簡介

成立日期	2012-10-15 （14年）	注冊資本	1500萬人民幣
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

上海偉寰生物科技有限公司

普通會員

公司成立：14年
注冊資本：1500萬人民幣
企業(yè)類型：俞永良
主營產(chǎn)品：
公司地址：上海市楊浦區(qū)國權北路1688號A8棟701室郵編：200433

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內容聲明:
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