化合物 GCN2iB|T11375|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GCN2iB	英文名稱:GCN2iB
CAS:2183470-12-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.53%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T001\|T11375

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GCN2iB
描述	GCN2iB is an ATP-competitive inhibitor of serine/threonine protein kinase, stress-responsive kinase (GCN2), with IC₅₀ of 2.4 nM.
體外活性	方法：在存在或不存在Halofuginone （HF）處理的情況下，用 4 nM 至 4 μM 的 Gcn2iB 處理 HEK293 細(xì)胞 6 小時(shí)，探索 Gcn2iB 對(duì) ISR 激活的濃度依賴性影響。結(jié)果：HF處理導(dǎo)致p-Gcn2、p-eIF2α和Atf4的含量增加，其中每一種都隨著Gcn2iB濃度的增加而減少；在 62.5 nM Gcn2iB 或更高時(shí)誘導(dǎo)的 p-Gcn2 減少，在 250 nM Gcn2iB 時(shí)誘導(dǎo)的 Atf4 減少；在沒(méi)有HF的情況下用Gcn2iB處理的細(xì)胞對(duì)p-Gcn2，p-eIF2α和Atf4的誘導(dǎo)表現(xiàn)出雙相反應(yīng)，在10至100nM Gcn2iB的范圍內(nèi)觀察到的所有三種ISR標(biāo)記物均增加；在250 nM Gcn2iB以上，p-Gcn2的水平降低到載體測(cè)定的以下，并且Atf4水平也沒(méi)有明顯誘導(dǎo)；盡管Gcn2iB可以抑制HF處理刺激的Gcn2，但在沒(méi)有外部應(yīng)激的情況下，較低濃度的Gcn2iB反而激活了Gcn2和ISR。[1]
體內(nèi)活性	方法：將HFD加STZ誘導(dǎo)的糖尿病C57BL / 6J小鼠每隔一天通過(guò)腹膜內(nèi)注射GCN2iB（3mg / kg）治療6周。在實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí)，對(duì)小鼠進(jìn)行超聲心動(dòng)圖檢查。結(jié)果：GCN2iB治療后，2型糖尿病小鼠空腹血糖水平（11.18 ± 1.44 vs. 17.42 ± 2.57 mmol/L）和體重（28.94 ± 2.05 vs. 32.54 ± 1.49 g）顯著下降；GCN2iB治療對(duì)心臟重量無(wú)明顯影響，但增加了心臟重量與體重的比值；GCN2iB 治療可顯著改善心臟收縮功能，左心室（LV）射血分?jǐn)?shù) （EF）增加。[2]
存儲(chǔ)條件	Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.21 mM), Sonication is recommended. DMSO : 56.5 mg/mL (125.05 mM), Sonication is recommended. H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| inhibit \| GCN-2iB \| GCN2iB \| GCN2 \| Eukaryotic Initiation Factor (eIF) \| Autophagy
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Daraxonrasib \| Hemin \| Hydroxychloroquine \| Sildenafil citrate \| Stavudine \| Tamoxifen \| Paeonol
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 自噬庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 含氟化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 蛋白翻譯后修飾化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： GCN2iB;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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