化合物 ARV-471|T39710|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 Vepdegestrant	英文名稱(chēng):Vepdegestrant
CAS:2229711-68-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 99.93%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T009\|T39710

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Vepdegestrant
描述	Vepdegestrant (ARV-471) is a selective and highly potent estrogen receptor (ER, ESR1) PROTAC degrader with strong degrading activity against the ER protein. By directly degrading the ER protein rather than merely antagonizing its activity, vepdegestrant effectively inhibits the ER signaling pathway and demonstrates significant antitumor activity in ER-positive (ER?) breast cancer, with a DC50 value of approximately 2 nM. It is particularly effective against tumors harboring ESR1 mutations.
體外活性	方法：MCF7 細(xì)胞加入 Vepdegestrant 100 nM，處理 0-24 小時(shí)，Western Blot 檢測(cè) ER 表達(dá)量。結(jié)果：ER 降解迅速，4 小時(shí)內(nèi) ER 降解 >80%。[1]
體內(nèi)活性	方法：MCF7 乳腺癌細(xì)胞原位異種移植小鼠，Vepdegestrant: 10 mg/kg/d 口服，每日一次，連續(xù) 3 天，給藥后 18 小時(shí)處死，取腫瘤組織做 Western Blot 檢測(cè) ER 水平。結(jié)果：Vepdegestrant 引起瘤內(nèi) ER 水平降低 ≥90%。[1] 方法：以 Vepdegestrant (ARV-471) 處理 MCF7、T47D 等 ER + 乳腺癌細(xì)胞，聯(lián)合 10 ng/mL IFN-γ 刺激 24 h，流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)細(xì)胞表面 MHC-I 表達(dá)。結(jié)果：Vepdegestrant 作為新型選擇性雌激素受體降解劑（SERD），可顯著逆轉(zhuǎn)雌激素對(duì) IFN-γ 誘導(dǎo) MHC-I 表達(dá)的抑制作用，有效上調(diào)抗原呈遞關(guān)鍵分子水平。[2]
存儲(chǔ)條件	Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (4.56 mM), Sonication is recommended. DMSO : 15.28 mg/mL (21.11 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	ubiquitylation \| proteasome \| PROTACs \| PROTAC \| oral \| Inhibitor \| inhibit \| hetero-bifunctional \| EstrogenReceptor \| Estrogen Receptor/ERR \| estrogen receptor \| ERR \| E3 ligase \| breast cancer \| ARV-471 \| ARV471 \| ARV 471
相關(guān)產(chǎn)品	Mequinol \| Cholesterol \| Chlorothalonil \| Estradiol \| Tamoxifen Citrate \| Bisphenol B \| Phthalic acid \| Estradiol benzoate \| Ethisterone \| Tamoxifen \| 2-Ethylhexyl trans-4-methoxycinnamate \| Diisopropyl phthalate
相關(guān)庫(kù)	抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗卵巢癌化合物庫(kù) \| 核受體化合物庫(kù) \| 臨床期小分子藥物庫(kù) \| 口服活性化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： Vepdegestrant;TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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