Salinomycin鹽霉素（Antibiotic 61477）/聚醚類離子載體

——聚醚類抗生素，陽離子（Na⁺，K⁺）載體；MDR1抑制劑；抗腫瘤干細(xì)胞CSCs生長(zhǎng)特性；

搜索關(guān)鍵詞：聚醚類抗生素 polyether antibiotics；白色鏈霉菌 Streptomyces albus；鉀離子載體 Potassium Ionophore；多藥耐性蛋白1 (multidrug resistance protein 1, MDR1)；抗腫瘤特性 Anti-cancer；腫瘤干細(xì)胞 Cancer stem cell；CAS：1393-48-2；

基本描述：

鹽霉素（Salinomycin），來源于白色鏈霉菌（Streptomyces albus）的一種聚醚類離子載體抗生素，能夠協(xié)助Na⁺，K⁺穿透磷脂雙分子層，非常適合用在關(guān)于陽離子膜轉(zhuǎn)運(yùn)的研究。鹽霉素能抑制多藥物耐性蛋白1（MDR1）活性，并通過誘導(dǎo)活性氧產(chǎn)生導(dǎo)致DNA損傷和Stat3蛋白失活，從而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

本品以鹽霉素的鈉鹽形式提供，CAS NO：55721-31-8，粉末形式，可溶于DMSO配制成5mg/ml儲(chǔ)存液。

鹽霉素與抗腫瘤特性：

腫瘤細(xì)胞內(nèi)各種類型的K⁺通道表達(dá)上升，進(jìn)而提高細(xì)胞增殖。因此，作為高度選擇性的K⁺載體，鹽霉素可能會(huì)干擾腫瘤干細(xì)胞（CSCs）的鉀離子通道功能。許多穩(wěn)定成熟的腫瘤診治藥物往往會(huì)失效，原因在于這些藥物只能殺死常規(guī)的腫瘤細(xì)胞，但不能去除CSCs，而CSCs總會(huì)驅(qū)使腫瘤生長(zhǎng)和復(fù)發(fā)。研究顯示，作為抗菌劑和環(huán)蟲抑制藥（anti-coccidial drug）的鹽霉素，選擇性根除乳腺CSCs，可能通過誘導(dǎo)其分化來實(shí)現(xiàn)。還能抑制4T1細(xì)胞轉(zhuǎn)移性遷移到肺部。移植SUM159人乳腺癌細(xì)胞的小鼠經(jīng)5mg/kg鹽霉素處理后，能夠抑制乳腺瘤生長(zhǎng)和誘導(dǎo)腫瘤上皮細(xì)胞分化程度的提高。

文獻(xiàn)1：Zhou S, et al. Salinomycin: a novel anti-cancer agent with known anti-coccidial activities. Curr Med Chem. 2013; 20(33):4095-101.

Description (From reference 1): Salinomycin exerts its inhibition on Wnt signaling pathway through its suppression on the phosphorylation of LRP6 and the expression of β-catenin and p-GSK-3β. It also induces the production of ROS and mitochondrial membrane depolarization, which consequently results in the activation of caspase-3, the induction of PARP-1 cleavage, and the elicitation of DNA damage. These events subsequently induce tumor cell death and inhibit cancer cell growth. Moreover, salinomycin is able to induce autophagic cell death, inhibit NF-κB pathway, and activate p38 MAPK pathway through so far unclear mechanisms.

文獻(xiàn)2：Cord Naujokat, et al. Salinomycin as a Drug for Targeting Human Cancer Stem Cells. J Biomed Biotechnol. 2012; 2012: 950658.

基本特性：

1. CAS NO：55721-31-8
2. 化學(xué)名：α-ethyl-6-[5-[2-(5-ethyltetrahydro-5-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-yl)-15-hydroxy-2,10,12- trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl]-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl]tetrahydro-5-methyl-2H-pyran-2-acetic acid, monosodium salt
3. 同義名：Sodium Salinomycin 鹽霉素鈉鹽；Antibiotic 61477 抗生素61477；Coxxistac；

4. 分子式：C₄₂H₇₀O₁₁Na

5）   分子量：774.0

6）   純度：≥95%

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