樂伐替尼E7080
CAS：417716-92-8
用途：抗腫瘤
含量≥：99（%）
產(chǎn)品描述靶點IC50體外研究體內(nèi)研究臨床實驗特征
E7080 (Lenvatinib)是一種多靶點抑制劑，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Phase 3。 
KDR(VEGFR2) Flt-1(VEGFR1) Flt-4(VEGFR3) FGFR1 PDGFRα PDGFRβ 
4 nM 22 nM 5.2 nM 46 nM 51 nM 39 nM [1] 
E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實驗, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。[2] 最新研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細胞遷移和入侵。[3] 
E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時導致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。[1] 
E7080 治療難治性實體腫瘤淋巴瘤目前處于一期臨床試驗階段。 
E7080是口服有效的多靶點激酶抑制劑。 樂伐替尼
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