中文名稱:阿西替尼 英文名稱:Axitinib 英文別名:N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide; N-methyl-2-({3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamide CAS號(hào): 319460-85-0 分子式:C22H18N4OS 分子量:386.4695 分子結(jié)構(gòu): 含量:99% 性狀:類白色至淺黃色粉末 密度:1.35g/cm3 沸點(diǎn):668.9°C at 760 mmHg 閃點(diǎn):358.3°C 蒸汽壓:9.35E-18mmHg at 25°C 溶解性:溶于DMSO (42 mg/ml,25 °C),水(<1 mg/ml,25 °C),乙醇(<1 mg/ml,25 °C), 甲醇和DMF (~0.25 mg/ml) 用途及描述:科研試劑,廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué),藥理學(xué)等科研方面。阿西替尼一種主要靶向于VEGFR酪酸激酶、抑制血管生成的小分子抗癌藥。藥理作用:研究表明,阿西替尼能強(qiáng)效、選擇性的抑制VEGF依賴性受體磷酸化,對(duì)VEGFR-1、VEGFR-2、EGFR-3的半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為1.2,0.25和0.29nmol/L。VEGFR被抑制后,下游的信號(hào)傳遞繼而被中段,最終導(dǎo)致細(xì)胞無法增殖、甚至死亡。但阿西替尼對(duì)成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子引起的細(xì)胞生長(zhǎng)沒有抑制作用。 儲(chǔ)存條件:室溫,避光防潮密閉干燥
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