BP: Hydroxypropylcellulose
JP: Hydroxypropylcellulose
PhEur: Hydroxypropylcellulose
USP-NF: Hydroxypropyl Cellulose
中文名稱 羥丙纖維素
英文名稱 Hydroxypropyl Cellulose
英文別名 Hydroxypropylcellulosum; cellulose; hydroxypropyl ether; E463；hyprolose；Klucel；Methocel；Nisso HPC
化學(xué)名稱 纖維素；2-羥丙醚 cellulose,；2-hydroxypropyl ether
CAS號 9004-64-2
UNII(唯一標(biāo)識碼) RFW2ET671P
分 子 量 分子量范圍為50 000~1 250 000
結(jié) 構(gòu) 式 
分 類 包衣劑; 乳化劑; 乳化劑; 混懸劑; 片劑; 增稠劑; 增粘劑
用 途 羥丙纖維素廣泛應(yīng)用于各種口服和局部用制劑中。在口服產(chǎn)品中，羥丙纖維素主要用作片劑的黏合劑、薄膜包衣材料、緩釋基質(zhì)材料。
儲存條件 羥丙纖維素粉末雖然干燥后有吸潮性，但性質(zhì)穩(wěn)定。羥丙纖維素的水溶液在pH6.0~8.0非常穩(wěn)定，且對其黏度無影響。在低pH時產(chǎn)生酸水解，鏈斷裂并使溶液的黏度下降。水解反應(yīng)的速度隨著溫度的升高和氫離子濃度的增加而加快。在高pH時，堿催化的氧化反應(yīng)使羥丙纖維素降解，造成溶液的黏度下降。溶液中氧化劑或是溶解的氧的存在都能產(chǎn)生降解反應(yīng)。溫度升高可使羥丙纖維素水溶液的黏度逐漸降低，并在大約45℃由于羥丙纖維素的溶解度所限而使黏度驟然下降。但此過程為可逆的，溫度下降黏度即可恢復(fù)。高取代羥丙纖維素改善了其易被霉菌和細(xì)菌降解的缺點。但水溶液在惡劣條件下易被降解并使黏度下降。微生物產(chǎn)生的某些酶可使溶液中的羥丙纖維素降解。因此，水溶液長期貯藏需加抗菌防腐劑。羥丙纖維素的有機(jī)溶劑溶液一般不需要加抗菌防腐劑。紫外線也可使羥丙纖維素降解，其水溶液暴露在光照下存放數(shù)個月黏度稍有下降。羥丙纖維素pH6.0~8.0 的溶液在避光、防熱和防霉條件下穩(wěn)定性最優(yōu)。羥丙纖維素粉末應(yīng)貯藏在密閉容器中并置陰涼、干燥處。下表各型號的水分情況：
安 全 性 羥丙纖維素廣泛用于口服和局部用制劑的添加劑。在食品和化妝品中的應(yīng)用也很廣泛。羥丙纖維素是無毒、無刺激性的材料。但極少數(shù)報道表明羥丙纖維素作為隱形眼鏡時有不適感或有刺激性，其中包括眼瞼的過敏和水腫。羥丙纖維素的不良反應(yīng)非常少見。曾有報道—患者在使用含有羥丙纖維素的雌二醇透皮貼劑時有接觸性皮炎。由于羥丙纖維素在應(yīng)用濃度下對健康無害，WHO對其日攝取量未作規(guī)定。但過量攝取羥丙纖維素可致腹瀉。
LD50（小鼠，IV）：0.25g/kg
LD50（大鼠，口服）：10.2g/kg[1]
禁 忌 羥丙纖維素在溶液狀態(tài)與苯酚衍生物的取代物有配伍禁忌，例如，羥苯甲酯、羥苯丙酯等。陰離子聚合物的存在可使羥丙纖維素溶液的黏度增加。羥丙纖維素和無機(jī)鹽的相容性根據(jù)鹽的種類，濃度的不同而異。羥丙纖維素與高濃度的其他溶解性物質(zhì)不相混溶。羥丙纖維素的親水-親脂平衡性質(zhì)（即溶解度上的雙親性），能降低其水和能力，在其他高濃度可溶性物質(zhì)的存在下鹽析作用增強(qiáng)。羥丙纖維素在其他高濃度可溶性物質(zhì)的存在下，由于在系統(tǒng)中與水相競爭，其沉淀溫度有所降低。
來源與制備 將純化的纖維素與氫氧化鈉反應(yīng)生成的纖維素堿（纖維素堿比未經(jīng)處理的纖維素更易反應(yīng)）。再將纖維素堿在加熱、加壓條件下與環(huán)氧丙烷反應(yīng)。纖維素鏈每個葡萄糖單元上的三個羥基被環(huán)氧丙烷取代。酯化反應(yīng)后的羥丙取代基都帶有次級羥基，這些在側(cè)鏈上的次級羥基可以和環(huán)氧丙烷進(jìn)一步反應(yīng)，從而產(chǎn)生“支鏈延伸”。結(jié)果其在側(cè)鏈不只與1個摩爾的環(huán)氧丙烷結(jié)合。
管理情況 已列入GRAS。在歐洲已允許作為食品添加劑。已收載入FDA《非活性組分指南》（用于口服膠囊劑和片劑，局部和透皮吸收制劑）。在英國許可用于非注射用制劑。
Klucel?羥丙纖維素（HPC）是一種非離子纖維素醚，能溶于水及在機(jī)溶劑。低分子量規(guī)格主要用作粘合劑，高分子量格用于制備親水凝膠骨架片。
較低的溶液表面張力，特別適合疏水性藥物的濕法制粒。低分子量，細(xì)粒徑規(guī)格是性能優(yōu)異的干性粘合劑，用于直接壓片或干法制粒。
Klucel? HPC薄膜有著良好的柔韌性，在薄膜包衣中無需添加增塑劑。
規(guī)格 （X為細(xì)粒徑規(guī)格） | 重均分子量 | 布氏粘度（mPa.s） | 濃度（%） |
HF Pharm, HXF Pharm | 1,150,000 | 1,500-3,000 | 1 |
MF Pharm, MXF Pharm | 850,000 | 4,000-6,500 | 2 |
GF Pharm, GXF Pharm | 370,000 | 150-400 | 2 |
JF Pharm, JXF Pharm | 140,000 | 150-400 | 5 |
LF Pharm, LXF Pharm | 95,000 | 75-150 | 5 |
EF Pharm, EXF Pharm | 80,000 | 300-600 | 10 |
ELF Pharm | 40,000 | 150-225 | 10 |
關(guān)鍵字： Ashland;亞什蘭;羥丙纖維素;Klucel EF;HPC;
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