羥丙纖維素

BP: Hypromellose

JP: Hypromellose

PhEur: Hypromellose

USP: Hypromellose

美多秀 高粘度規(guī)格是親水凝膠骨架配方中最常用和首選的骨架材料，為口服固體制 劑提供穩(wěn)健的緩釋機(jī)制。美多秀? 低粘度規(guī)格可作為囊殼材料應(yīng)用于空心硬膠囊配方 中，或作為隔離衣用于腸溶包衣小丸制劑配方中。

產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

可溶于水 選擇性溶于有機(jī)溶劑 

成膜性： 形成透明、堅(jiān)韌、有彈性的薄膜，對(duì)油脂有著很好的阻隔作用 

粘性： 為水性和非水性體系增稠 

可逆性，熱凝膠屬性 味道與氣味較輕 

可做為增稠劑、乳化劑、黏合劑、釋藥速率調(diào)節(jié)劑

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IFF（DUPONT 杜邦）METHOCEL E6 Premium LV

羥丙纖維素是一種藥劑輔料，為白色或類白色粉末；無(wú)臭，無(wú)味。

外文名： Hydroxypropyl cellulose

劑    型： 藥用輔料

貯藏方法： 密閉，在干燥處保存

中文名稱       羥丙甲纖維素

英文名稱       Hypromellose

英文別名       cellulosehydroxypropyl methyl ether; HPMC; methyl hydroxypropylcellulose; hydroxypropyl ;methylcellulose propylene glycol ether.

化學(xué)名稱       Cellulose,2-hydroxypropyl methyl ether (纖維素-2-羥丙基甲基醚)

CAS號(hào)    9004-65-3

UNII(唯一標(biāo)識(shí)碼)  B1QE5P712K

分 子 式      

PhEur 2002將羥丙甲纖維素定義為部分O-甲基化,部分O-(2-羥丙基化)纖維素。市售品有不同黏度,不同取代度的各種級(jí)別產(chǎn)品。級(jí)別加附數(shù)字表示,即表示它的2%的水溶液在 20℃的表觀黏度,單位是mPas。USP 25用通用名后附四位數(shù)字來(lái)表示羥丙甲纖維素的取代基含量的型號(hào)。例如,羥丙甲纖維素1 828。頭二位數(shù)字代表甲氧基大約百分比,后二位數(shù)字代表的是羥丙基的大約百分比。分子量大約為10 000~1 500 000。JP 2001收載三個(gè)有關(guān)羥丙甲纖維素的品目,其分別為羥丙甲纖維素2208,2906和2910。

分 子 量      

PhEur 2002將羥丙甲纖維素定義為部分O-甲基化,部分O-(2-羥丙基化)纖維素。市售品有不同黏度,不同取代度的各種級(jí)別產(chǎn)品。級(jí)別加附數(shù)字表示,即表示它的2%的水溶液在 20℃的表觀黏度,單位是mPas。USP 25用通用名后附四位數(shù)字來(lái)表示羥丙甲纖維素的取代基含量的型號(hào)。例如,羥丙甲纖維素1 828。頭二位數(shù)字代表甲氧基大約百分比,后二位數(shù)字代表的是羥丙基的大約百分比。分子量大約為10 000~1 500 000。JP 2001收載三個(gè)有關(guān)羥丙甲纖維素的品目,其分別為羥丙甲纖維素2208,2906和2910。

結(jié) 構(gòu) 式      

分 類     包衣材料;膜材;緩釋制劑的控速聚合物材料;穩(wěn)定劑;助懸劑;片劑黏合劑;增黏劑

用 途     羥丙甲纖維素在口服和局部用制劑中應(yīng)用廣泛。 在口服制劑中,羥丙甲纖維素主要作為片劑黏合劑, 薄膜包衣材料和緩釋片劑的骨架。作為濕法制粒片劑的黏合劑,使用濃度為2%,干法制粒片劑黏合劑的使用濃度為 5%。高黏度級(jí)別的羥丙甲纖維素的使用濃度為10~80% w/w時(shí)可作為片劑和膠囊劑骨架的阻滯劑,有延緩藥物釋放的作用。 根據(jù)不同的黏度級(jí)別,2~20%的濃度可作為片劑膜包衣溶液。低黏度級(jí)別可作為水性薄膜包衣溶液,而高黏度級(jí)別可作為有機(jī)溶劑系統(tǒng)包衣溶液。羥丙甲纖維素可作為局部制劑特別是眼科制劑的助懸劑和增稠劑。與甲基纖維素相比,羥丙甲纖維素形成的溶液更加澄明,只有極少量的不分散性纖維狀物存在,因此多應(yīng)用于眼科制劑。通常0.45~1.0% w/w 的羥丙甲纖維素可作為滴眼劑和人工淚液的增稠劑。 羥丙甲纖維素也可作為局部用凝膠劑和軟膏劑的乳化劑,混懸劑和穩(wěn)定劑使用。羥丙甲纖維素可形成保護(hù)性膠體,可阻止乳滴或顆粒凝聚或集聚,從而抑制沉降物的形成。 另外,羥丙甲纖維素在膠囊劑的工業(yè)生產(chǎn)中,可用作為塑料繃帶的黏合劑。也可作為隱形眼鏡的濕潤(rùn)劑。在化妝品和食品中的應(yīng)用也非常廣泛。

儲(chǔ)存條件       羥丙甲纖維素干燥后有吸潮性,但性質(zhì)穩(wěn)定。 其溶液在pH 3~11穩(wěn)定。溫度增加溶液黏度降低。加熱-冷卻可使羥丙甲纖維素從溶液態(tài)→凝膠態(tài)可逆轉(zhuǎn)化。根據(jù)不同級(jí)別和濃度,凝膠化溫度在50~90℃。 羥丙甲纖維素的水溶液有抗酶作用,在長(zhǎng)期儲(chǔ)藏過(guò)程中保持較好的黏度穩(wěn)定性。但是,其水溶液易受微生物的侵襲,因此儲(chǔ)藏時(shí)應(yīng)加入防腐抑菌劑。當(dāng)羥丙甲纖維素在眼科滴眼劑中作為增黏劑時(shí),通常加入苯扎氯銨作為防腐劑。水溶液可熱壓滅菌。結(jié)塊在其冷卻后振搖重新分散。 羥丙甲纖維素粉末必須儲(chǔ)藏在密閉容器中,并置于陰涼干燥處。

禁 忌     羥丙甲纖維素和一些氧化劑有配伍禁忌。由于羥丙甲纖維素為非離子化合物,因此與金屬鹽或離子化有機(jī)物可形成不溶性沉淀。

來(lái)源與制備      將從棉絨或木質(zhì)紙漿中得到的純化纖維素,與氫氧化鈉溶液反應(yīng)得到溶脹的堿纖維素,其比未處理的纖維素化學(xué)活性更強(qiáng)。此堿纖維素用氯甲烷和環(huán)氧丙烷處理得到纖維素的甲基羥丙基醚,所得纖維狀的產(chǎn)品純化,研磨成均勻的細(xì)粉末或顆粒。

管理情況       已列入GRAS。在歐洲,羥丙甲纖維素已作為食品添加劑使用。在FDA<非活性組分指南>中收載(眼科制劑,口服膠囊劑,混懸劑,糖漿劑和片劑; 局部和陰道用制劑)。日本、英國(guó)準(zhǔn)許用于非注射制劑。