依澤替米貝

降膽固醇藥物

中文名稱:

依澤替米貝

中文同義詞:

1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羥基丙基]-(4S)-(4-羥基苯基)-2-丙內(nèi)酰胺;依替米貝;依澤替米貝;伊折麥布;一澤替米貝;依替米貝EZETIMIBE(研發(fā)中);1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮;依折麥布

英文名稱:

Ezetimibe

英文同義詞:

1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one;EZETIMIBE;ZETIA;Ezitimibe∬EzetimibeC24H21F2N03;(3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone, Sch-58235;1-(4-Flurophenyl)-(3R)-3-(4-flurophenyl)-(3S)-hydroxypropyl-(4S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone;Ezetimide

CAS號:

分子式:

C24H21F2NO3

分子量:

409.43

EINECS號:

 

相關(guān)類別:

依澤替米貝;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥類別;原料藥;Final material;API;活性藥物中間體;Isotope;CEDAX;新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑;Cardiovascular APIs;醫(yī)藥中間體;Ezetimibe;降血脂;醫(yī)藥原料;中間體;小分子抑制劑;降膽固醇藥物;現(xiàn)貨

Mol文件:

163222-33-1.mol

 

依澤替米貝 性質(zhì)

熔點 

164-166°C

儲存條件 

-20?C Freezer

CAS 數(shù)據(jù)庫

163222-33-1(CAS DataBase Reference)

 

依澤替米貝 用途與合成方法

降膽固醇藥物

依澤替米貝又稱依折麥布、依替米貝，是由先靈葆雅公司和默克公司共同研制開發(fā)的首個選擇性膽固醇吸收抑制劑，本品是個獲得美國FDA批準(zhǔn)上市的膽固醇吸收選擇性抑制劑類藥物。商品名“益適純”，“EZETROL”。
依澤替米貝是一類新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑，也是個腸道膽固醇吸收的選擇性抑制劑，其作用機制與其它降脂藥物(如：他汀類、膽酸螯合劑、苯氧酸衍牛物和植物性固醇酯化物)不同，本品通過與小腸刷狀緣膜小囊泡上膜蛋白（相對分子質(zhì)量145X103）結(jié)合，抑制小腸對飲食中和經(jīng)膽汁輸送到腸道中的膽固醇的吸收，降低血清和肝臟中的膽固醇含量。與膽酸鰲合劑不同，依澤替米貝不影響膽固醇酯、其他甾類（如牛黃膽酸）、三酰甘油和脂溶性維生素的吸收。其藥理作用與乙酰輔酶A-膽固醇乙酰轉(zhuǎn)移酶（ACAT）的抑制及LDL受體（清道夫受體）的表達與否無關(guān)。依澤替米貝被吸收后在肝臟中與葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)肝腸循環(huán)，幾乎特異地定位于小腸黏膜細(xì)胞。本品可單獨或與HMG—CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥、純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)、純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)。
以上信息由Chemicalbook的Andy編輯整理。

 

安全信息

危險類別碼 

36/37/38

安全說明 

26-36