依澤替米貝為白色結(jié)晶性粉末，極易溶于乙醇、甲醇和丙酮，不溶于水，熔點約為163℃，在常溫下穩(wěn)定。依澤替米貝僅作用于小腸，通過抑制膽固醇的吸收而減少腸道膽固醇轉(zhuǎn)運至肝臟，減少其儲存；能加強血液中膽固醇的清除，從而降低血漿膽固醇水平。

依澤替米貝經(jīng)口服吸收后，與葡萄糖醛酸苷結(jié)合生成活性物質(zhì)，依澤替米貝?葡萄糖醛酸苷，經(jīng)膽汁和腎排泄?？诜笤?4～12h內(nèi)達血藥峰濃度，Cmax為3.4～5.5mg/mL，生物利用度在35%～60%之間，t1/2約為22h。依澤替米貝主要作用于外源性膽固醇，而他汀類藥物主要作用是減少肝臟中膽固醇的合成，因而兩藥具有協(xié)同作用。依澤替米貝與他汀類降血脂藥物聯(lián)合應用是單用他汀類藥物產(chǎn)生降膽固醇作用的8倍。

依澤替米貝是一類新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑，通過與小腸刷狀緣膜小囊泡上膜蛋白（相對分子質(zhì)量145X103）結(jié)合，抑制小腸對飲食中和經(jīng)膽汁輸送到腸道中的膽固醇的吸收，降低血清和肝臟中的膽固醇含量。

依澤替米貝又稱依折麥布、依替米貝，是由先靈葆雅公司和默克公司共同研制開發(fā)的首個選擇性膽固醇吸收抑制劑，本品是第一個獲得美國FDA批準上市的膽固醇吸收選擇性抑制劑類藥物。商品名“益適純”，“EZETROL”。
依澤替米貝是一類新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑，也是第一個腸道膽固醇吸收的選擇性抑制劑，其作用機制與其它降脂藥物(如：他汀類、膽酸螯合劑、苯氧酸衍牛物和植物性固醇酯化物)不同，本品通過與小腸刷狀緣膜小囊泡上膜蛋白（相對分子質(zhì)量145X103）結(jié)合，抑制小腸對飲食中和經(jīng)膽汁輸送到腸道中的膽固醇的吸收，降低血清和肝臟中的膽固醇含量。與膽酸鰲合劑不同，依澤替米貝不影響膽固醇酯、其他甾類（如牛黃膽酸）、三酰甘油和脂溶性維生素的吸收。其藥理作用與乙酰輔酶A-膽固醇乙酰轉(zhuǎn)移酶（ACAT）的抑制及LDL受體（清道夫受體）的表達與否無關。依澤替米貝被吸收后在肝臟中與葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)肝腸循環(huán)，幾乎特異地定位于小腸黏膜細胞。本品可單獨或與HMG—CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥、純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)、純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)。
以上信息由Chemicalbook的Andy編輯整理。Ezetimibe (SCH-58235) 是一種有效的、選擇性的膽固醇吸收抑制劑，用來降低膽固醇。

Target	Value
NPC1L1

Ezetimibe顯著降低總膽固醇，LDL膽固醇和甘油三酸酯，以及適度增加高密度脂蛋白膽固醇。 在Caco-2細胞中，Ezetimibe降低31％的膽固醇運輸，但不影響黃醇轉(zhuǎn)運。Ezetimibe導致表面受體SR-BI，Niemann-Pick C1型類似蛋白1，ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運子，亞族A（ABCA1）和核受體維甲酸受體（ RAR）的γ，固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受體（LXR）的β亞基的mRNA的表達顯著降低。

西式，含低脂肪且無膽固醇飲食的小鼠中，Ezetimibe降低血漿膽固醇水平分別從964至374 毫克/分升，從726至231毫克/分升，而從516至178毫克/分升。Ezetimibe減少主動脈粥樣硬化病變的表面積，從對照組的20.2％到西方飲食組的4.1％和低脂肪膽固醇飲食小鼠的7.0％。Ezetimibe減少頸動脈粥樣硬化病變的橫截面面積，在西部和低脂膽固醇飲食組中為97%，在無膽固醇的小鼠中為91%。在西部，低脂肪和無膽固醇的飲食的小鼠中，Ezetimibe抑制膽固醇吸收，降低血漿膽固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制動脈粥樣硬化。 在臨床前動物模型中，Ezetimibe有效抑制膽固醇運輸穿過腸壁，從而降低血漿膽固醇血癥。在大鼠中，Ezetimibe消除腸道的胰腺外分泌功能，同時保持膽汁流量。 在膽固醇喂養(yǎng)的倉鼠中，Ezetimibe降低血漿膽固醇和肝膽固醇積累，ED50為0.04 毫克/千克。高脂血癥是冠心病的高危因素之一，臨床治療高脂血癥的藥物主要包括膽固醇合成抑制劑（如他汀類）、苯氧酸類（如貝特類）、膽汁酸鰲合劑（如消膽胺）及其他（如煙酸類似物）等