克唑替尼雜質(zhì)

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：C090021

• 英文名：Crizotinib Impurity 21

• 英文別名：(R)-3-(1-(2 - 氯 - 3 - 氟苯基) 乙氧基)-5-(1-(哌啶 - 4 - 基)-1H - 吡唑 - 4 - 基) 吡啶 - 2 - 胺

• CAS 號：1801651-84-2

• 分子式：C21H23ClFN5O

• 分子量：415.89

• 優(yōu)勢

• 高純度：經(jīng) HPLC 檢測，純度≥99.0%，結(jié)構(gòu)通過 NMR、MS 等多技術(shù)確證，確保雜質(zhì)分析的準確性。

• 穩(wěn)定性強：在 2 - 8℃避光密封儲存條件下，有效期長達 24 個月，批次間質(zhì)量一致性高，可用于長期質(zhì)量控制。

• 合規(guī)性好：符合國際藥品監(jiān)管機構(gòu)（如 FDA、EMA、NMPA）對藥品雜質(zhì)對照品的要求，助力藥企滿足法規(guī)標準。

• 應用

• 藥品質(zhì)量控制：用于克唑替尼原料藥及制劑中雜質(zhì) 21 的檢測，通過 HPLC、LC - MS 等方法，嚴格控制雜質(zhì)含量，確保藥品質(zhì)量符合藥典規(guī)定。

• 分析方法驗證：作為標準品用于開發(fā)和驗證克唑替尼雜質(zhì)檢測方法，評估方法的專屬性、靈敏度和精密度，為質(zhì)量研究提供可靠手段。

• 工藝優(yōu)化：在克唑替尼生產(chǎn)過程中，監(jiān)測雜質(zhì) 21 的生成情況，通過調(diào)整反應條件、優(yōu)化合成路線，降低雜質(zhì)含量，提升產(chǎn)品純度。

• 穩(wěn)定性研究：在藥品穩(wěn)定性試驗（加速試驗、長期試驗）中，跟蹤雜質(zhì) 21 的含量變化，分析其對藥品穩(wěn)定性的影響，為確定藥品有效期和儲存條件提供數(shù)據(jù)支持。

• 背景描述

• 克唑替尼是一種用于治療非小細胞肺癌等癌癥的酪氨酸激酶抑制劑，通過抑制間變性淋巴瘤激酶（ALK）等靶點發(fā)揮抗癌作用。在克唑替尼的合成、生產(chǎn)及儲存過程中，由于原料質(zhì)量、反應條件、降解等因素，會產(chǎn)生多種雜質(zhì)。雜質(zhì) 21 作為其中一種特定雜質(zhì)，其存在可能影響藥物的安全性和有效性。隨著全球藥品質(zhì)量標準不斷提高，對克唑替尼雜質(zhì)的嚴格控制成為保障患者用藥安全、確保藥品質(zhì)量的關(guān)鍵環(huán)節(jié)，對雜質(zhì) 21 的研究和控制也愈發(fā)重要。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術(shù)：目前主要采用 LC - MS/MS 技術(shù)檢測雜質(zhì) 21，通過優(yōu)化色譜柱（如 C18 反相色譜柱，1.8μm 粒徑）、流動相體系（乙腈 - 水搭配甲酸銨緩沖鹽梯度洗脫）及質(zhì)譜參數(shù)（電噴霧離子源，多反應監(jiān)測模式），實現(xiàn)雜質(zhì)的高靈敏度檢測，檢測限低至 0.01 ng/mL，相比傳統(tǒng) HPLC 方法顯著提升檢測精度和效率。

• 生成機制：研究表明，雜質(zhì) 21 可能源于克唑替尼合成過程中關(guān)鍵中間體的副反應，如取代反應不完全或異構(gòu)化反應。原料中微量雜質(zhì)的存在、反應溫度過高、反應時間過長等因素都可能促進其生成，通過改進反應條件和純化工藝，可有效抑制雜質(zhì)產(chǎn)生。

• 安全性評估：關(guān)于雜質(zhì) 21 的毒理學研究正在逐步開展，初步體外細胞實驗顯示，高濃度雜質(zhì) 21 對部分細胞系的生長有一定影響，但具體毒性機制尚不明確?，F(xiàn)階段藥品質(zhì)量標準已對其設定嚴格限度要求，后續(xù)需通過更多動物實驗和臨床前研究深入探究其毒性特征，以制定更科學合理的雜質(zhì)控制策略。

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