依拉環(huán)素雜質(zhì)

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：E062023

• 英文名：Eravacycline Impurity 23

• 英文別名：2-(吡咯烷 - 1 - 基) 乙酸叔丁酯

• CAS 號：94391-95-4

• 分子式：C??H??NO?

• 分子量：185.26

• 優(yōu)勢

• 高純度標(biāo)準(zhǔn)品：經(jīng) HPLC 檢測純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結(jié)構(gòu)，為依拉環(huán)素（Eravacycline）的雜質(zhì)分析與質(zhì)量控制提供精準(zhǔn)標(biāo)準(zhǔn)。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲存，有效期達 36 個月，在甲醇 - 乙腈混合溶劑中 6 個月內(nèi)降解率＜0.3%，確保實驗數(shù)據(jù)穩(wěn)定可靠。

• 應(yīng)用

• 質(zhì)量控制檢測：用于依拉環(huán)素原料藥及制劑中雜質(zhì) 23 的 UPLC-MS/MS 檢測，控制雜質(zhì)含量符合 ICH Q3A 標(biāo)準(zhǔn)（單個雜質(zhì)限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在依拉環(huán)素合成中，監(jiān)測該雜質(zhì)的生成路徑，通過調(diào)整酯化反應(yīng)溫度（如控制在 50-60℃）和反應(yīng)時間，降低雜質(zhì)生成量達 35% 以上。

• 方法學(xué)驗證：作為標(biāo)準(zhǔn)品用于開發(fā)雜質(zhì)檢測方法，驗證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 依拉環(huán)素是一種新型四環(huán)素類抗生素，用于治療復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染，通過抑制細菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用。雜質(zhì) 23 作為其合成過程中的工藝相關(guān)雜質(zhì)，可能源于吡咯烷乙酸與叔丁醇的酯化副反應(yīng)或 Boc 保護步驟的異常。其結(jié)構(gòu)中的吡咯烷環(huán)、酯基及叔丁基可能影響藥物的脂溶性、代謝穩(wěn)定性及抗菌活性。由于抗生素類藥物對雜質(zhì)控制要求嚴格，該雜質(zhì)的研究成為保障藥品質(zhì)量的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術(shù)：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術(shù)，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，6 分鐘內(nèi)完成分離，檢測限達 0.005 ng/mL，滿足痕量雜質(zhì)分析需求。

• 生成機制：由 2-(吡咯烷 - 1 - 基) 乙酸與叔丁醇在酸性催化劑（如對甲苯磺酸）作用下發(fā)生酯化反應(yīng)生成，優(yōu)化催化劑用量和反應(yīng) pH 可有效抑制副反應(yīng)。

• 安全性評估：體外細胞毒性實驗顯示，該雜質(zhì)對 Vero 細胞的 IC??為 198.3 μM（依拉環(huán)素 IC??為 8.7 μM），毒性低于主藥但仍需嚴格控制含量。目前通過長期穩(wěn)定性試驗，監(jiān)測其在高溫高濕條件下的酯基水解風(fēng)險。

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