奈帕芬胺

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包裝	100g	500g	1000g

最小起訂量	100g
發(fā)貨地	山東
更新日期	2025-08-13

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:奈帕芬胺	英文名稱:2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide;Nepafenac
CAS:78281-72-8	產(chǎn)地: 濟南
純度規(guī)格: 大于99%	產(chǎn)品類別: 眼科用藥
級別: 醫(yī)藥級

78281-72-8

中文名稱奈帕芬胺

英文名稱Nepafenac

CAS78281-72-8

分子式C15H14N2O2

MDL 編號MFCD08067732

分子量254.28

MOL 文件78281-72-8.mol

中文別名

2-氨基-3-苯甲?；揭阴０?br style="margin: 0px; padding: 0px;">奈帕芬胺

英文別名

Nepafenac
2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)acetamide
2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide
nepafenac,Nevance

所屬類別

生物化工：COX 抑制劑

物理化學性質(zhì)

熔點177-181°C

沸點562.5±50.0 °C(Predicted)

密度1.249±0.06 g/cm3(Predicted)

儲存條件room temp

溶解度二甲基亞砜：≥5mg/mL

酸度系數(shù)(pKa)16.09±0.40(Predicted)

形態(tài)粉末

顏色淡黃色至深黃色

水溶解性0.014 mg/mL in water

Merck14,6469

InChIInChI=1S/C15H14N2O2/c16-13(18)9-11-7-4-8-12(14(11)17)15(19)10-5-2-1-3-6-10/h1-8H,9,17H2,(H2,16,18)

InChIKeyQEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N

SMILESC1(CC(N)=O)=CC=CC(C(=O)C2=CC=CC=C2)=C1N

CAS 數(shù)據(jù)庫78281-72-8(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS) GHS hazard pictograms

GHS09

警示詞警告

危險性描述H400

防范說明P273-P391-P501

危險品標志N

危險類別碼50/53

安全說明60-61

危險品運輸編號UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany3

RTECS號CY1480710

海關編碼2924.29.6250

常見問題列表

眼科用藥(白內(nèi)障)

奈帕芬胺(Nepafenac)是一種新型眼用非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(NSAIDs),用于治療白內(nèi)障手術引起的眼部疼痛和炎癥,與傳統(tǒng)NSAIDs相比,奈帕芬胺的化學結構有利于該藥迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低藥物在角膜表面的積聚，減少眼球表面并發(fā)癥的發(fā)生,具有滲透力強、靶向作用強、毒副作用小等優(yōu)點。
2005年8月19日美國食品與藥品管理局(FDA)批準奈帕芬胺眼用混懸液用于治療白內(nèi)障手術相關性疼痛和炎癥,是首個批準上市的眼用NSAID前體藥物制劑。
奈帕芬胺經(jīng)眼部給藥后，可迅速穿過角膜，并在眼組織水解酶的作用下轉化為氨芬酸(一種NSAID)；而氨芬酸又通過抑制前列腺素H合成酶(環(huán)氧化酶)，阻斷前列腺素的合成，來發(fā)揮其抗炎止痛的作用。正如人們所知，前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一，能導致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加和白細胞趨化等，此外，前列腺素還能通過非膽堿能機制收縮虹膜括約肌，引發(fā)眼科手術過程中及手術后的縮瞳反應。NSAIDs經(jīng)眼部給藥后，可抑制前列腺素在虹膜、睫狀體和結膜的合成，因此可預防眼部炎癥的發(fā)生，減少相關的疼痛。

生物活性

Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) 是一種非甾體抗炎藥劑。

靶點

Target	Value
COX1
COX2

體內(nèi)研究

Nepafenac顯示顯著更大的眼部生物利用度，amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。 Nepafenac顯示疲軟的COX-1的抑制活性，IC50為64.3 mM。在兔中，Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫狀體（85-95％）和視網(wǎng)膜/脈絡膜（55％）中的合成。 Nepafenac（0.5％）導致視網(wǎng)膜水腫減少65％，這是與62％的血 - 視網(wǎng)膜屏障崩潰的抑制相關。Nepafenac（0.5％）顯著抑制（46％）血 - 視網(wǎng)膜屏障破壞，伴隨PGE2的合成（96％）的幾乎完全抑制。在胰島素不足型糖尿病大鼠的視網(wǎng)膜微血管內(nèi)，Nepafenac顯著抑制視網(wǎng)膜前列腺素E（2），超氧化物，環(huán)氧合酶2，和白細胞停滯，并不影響血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）和一氧化氮（NO）。在糖尿病大鼠中，Nepafenac顯著抑制轉移酶介導的dUTP缺口末端標記陽性毛細管細胞，無細胞的毛細血管，和周細胞的數(shù)目。在小鼠中，和對照組相比，Nepafenac導致顯著減少的脈絡膜新生血管和缺血引起視網(wǎng)膜新生血管。Nepafenac也減弱缺血誘導的視網(wǎng)膜的VEGF mRNA表達的增加。在眼和轉移性動物模型中，Nepafenac延遲惡性腫瘤的進展，以及在葡萄膜黑色素瘤重量的減少。

78281-72-8 結構式

關鍵字： 78281-72-8;奈帕芬胺;Nepafenac ;

公司簡介

山東博創(chuàng)醫(yī)藥技術有限公司成立干2020年9月，公司專業(yè)的技術團隊采用現(xiàn)代醫(yī)藥學理論和高新技術開展多學科綜合性研究，專業(yè)從事新藥研發(fā)、仿制研發(fā)、天然藥物開發(fā)、原料備案、藥品一致性評價及新藥臨床監(jiān)督等技術服務，致力于成為集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售為一體的多元化高新技術企業(yè)。

成立日期	2020-09-22 （6年）	注冊資本	1000萬人民幣
員工人數(shù)	1-10人	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	醫(yī)藥中間體,天然化學藥,整體實驗外包服務,其他西藥原料	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,定制,服務

山東博創(chuàng)醫(yī)藥技術有限公司

普通會員

公司成立：6年
注冊資本：1000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：西尼地平非洛地平二氫卟吩E等
公司地址：高新章錦綜合保稅區(qū)港興一路592號東樓

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