利厄替尼|T35897|TargetMol

價(jià)格	￥675	￥1730	￥3170
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:利厄替尼	英文名稱:Limertinib
CAS:1934259-00-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature,keep away from moisture,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.44%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T35897

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Limertinib
描述	Limertinib (ASK120067) is an orally active and highly efficient epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor targeting EGFR T790M. Limertinib can be used for studying non-small cell lung cancer.
體外活性	在體外激酶實(shí)驗(yàn)中，Limertinib 對 EGFR L858R/T790M 和 EGFR T790M 耐藥突變體表現(xiàn)出強(qiáng)效的抑制作用，其 IC50 值分別為 0.3 nM 和 0.5 nM，同時也有效抑制 EGFR 外顯子 19 缺失的敏感突變體（IC50 = 0.5 nM）。相比之下，Limertinib 對野生型 EGFR (EGFRWT) 的 IC50 值為 6 nM。[1] Limertinib 選擇性抑制 EGFR 突變細(xì)胞系的增殖，并在攜帶突變 EGFR 的非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 細(xì)胞中展現(xiàn)出顯著的抗增殖活性，其對 NCI-H1975（T790M 突變）、PC-9 和 HCC827 細(xì)胞（敏感突變）的 IC50 值分別為 12 nM、6 nM 和 2 nM。而在 EGFRWT 的 A431、LoVo 和 A549 細(xì)胞中，其抗增殖活性較弱或中等，IC50 值介于 338 nM 至 1541 nM 之間。[1] 在 0.1-100 nM 的濃度范圍內(nèi)，Limertinib 可抑制 NCI-H1975 細(xì)胞（EGFR L858R/T790M）中 EGFR 在酪氨酸殘基 1068 處的磷酸化，并抑制其下游信號蛋白 AKT 和 ERK 的磷酸化，甚至在低濃度0.1-1 nM時也能起效。此外，當(dāng) Limertinib 濃度達(dá)到 10-100 nM 時，它還減少了 EGFR WT A431 細(xì)胞中 p-EGFR、p-Akt 和 p-ERK 的表達(dá)水平。[1]
體內(nèi)活性	通過口服給藥（5-20 mg/kg，每日一次，持續(xù) 21 天），Limertinib 顯著減緩了腫瘤生長，腫瘤生長抑制率 (TGI) 達(dá)到 85.7%。而以 10 mg/kg 的劑量給藥時，顯著縮小了腫瘤，TGI 率高達(dá) 99.3%，顯示出與 Osimertinib 類似的效能。[1]
存儲條件	store at low temperature,keep away from moisture,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (73.25 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	ASK-120067
相關(guān)產(chǎn)品	Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Khellin \| Osimertinib mesylate

關(guān)鍵字：利厄替尼|||ASK120067|||ASK 120067|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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