尼洛替尼（Nilotinib）是一種第二代酪氨酸激酶抑制劑（TKI），主要用于治療費(fèi)城染色體陽性（Ph+）的慢性髓性白血?。–ML）。以下是其核心產(chǎn)品描述：

 1. 藥物類別與作用機(jī)制

尼洛替尼通過選擇性抑制 BCR-ABL 激酶（由費(fèi)城染色體異常產(chǎn)生）的活性，阻斷白血病細(xì)胞的增殖信號通路，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。其對 BCR-ABL 的抑制強(qiáng)度是伊馬替尼（第一代 TKI）的 30 倍以上，并能克服多數(shù)伊馬替尼耐藥突變（如 Y253H、E255K/V 等）。

2. 適應(yīng)癥

• 新診斷的 Ph+ CML 慢性期：成人及 ≥2 歲兒童患者。

• 耐藥/不耐受的 Ph+ CML：

• 成人：慢性期或加速期患者（既往接受伊馬替尼等治療失?。?span id="rctofyo7" class="_indexWrapper_ld7kl_204">。

• ≥1 歲兒童：慢性期或加速期患者（對既往 TKI 耐藥或不耐受）。

 3. 用法與劑量

• 成人：

• 新診斷慢性期：300 mg 每日兩次（間隔 12 小時(shí)）。

• 耐藥/不耐受：400 mg 每日兩次。

• 兒童：230 mg/m2 每日兩次（最大單次劑量 400 mg）。

• 關(guān)鍵要求：

• 空腹服用（服藥前 2 小時(shí)、服藥后 1 小時(shí)禁食）。

• 整粒膠囊用水吞服（不可咀嚼），或撒入蘋果醬立即服用。

 4. 重要不良反應(yīng)與監(jiān)測

• 血液學(xué)毒性：3/4 級血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、貧血（需每 2 周監(jiān)測血常規(guī)）。

• 心血管風(fēng)險(xiǎn)：QT 間期延長（可致猝死），需基線及定期監(jiān)測心電圖、電解質(zhì)（鉀/鎂）。

• 其他常見副作用：皮疹（≥20%）、惡心、頭痛、便秘、肝酶升高、高血糖/高血脂。

 5. 特殊人群注意事項(xiàng)

• 肝損害患者：輕/中度減量至 200–300 mg 每日兩次，重度需謹(jǐn)慎調(diào)整。

• 藥物相互作用：避免聯(lián)用 CYP3A4 強(qiáng)效抑制劑（如酮康唑）或 誘導(dǎo)劑（如利福平），否則需調(diào)整劑量。

• 妊娠/哺乳期禁用，育齡人群需嚴(yán)格避孕。

 總結(jié)

尼洛替尼作為伊馬替尼的升級產(chǎn)品，顯著提升了耐藥性 CML 患者的緩解率（慢性期緩解率達(dá) 42%–49%），是靶向治療 Ph+ CML 的核心藥物。其臨床優(yōu)勢在于高效抑制 BCR-ABL 突變，但需嚴(yán)格管理心臟毒性及個(gè)體化劑量調(diào)整。