艾普拉唑亞硝基雜質(zhì)123

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：I030123

• 英文名：Ilaprazole Nitroso Impurity 123

• 英文別名：2-(((4 - 甲氧基 - 3 - 甲基吡啶 - 2 - 基) 甲基) 亞磺酰基)-1 - 亞硝基 - 6-(1H - 吡咯 - 1 - 基)-1H - 苯并 [d] 咪唑

• CAS 號：無

• 分子式：C??H??N?O?S

• 分子量：395.43

• 優(yōu)勢

• 作為艾普拉唑（Ilaprazole）的亞硝基雜質(zhì)，該化合物具備以下優(yōu)勢：
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• 結(jié)構(gòu)明確且官能團特征顯著：含苯并咪唑母核、1 - 亞硝基（-N-NO）、6-(1H - 吡咯 - 1 - 基)、2-(((4 - 甲氧基 - 3 - 甲基吡啶 - 2 - 基) 甲基) 亞磺?；?，與艾普拉唑的差異在于 1 位為亞硝基取代（艾普拉唑為質(zhì)子泵抑制劑，1 位為氫）。亞硝基的強極性、亞磺?；?S=O）的氧化態(tài)與多環(huán)共軛體系形成顯著理化差異，可通過反相 HPLC、離子對色譜等技術(shù)精準區(qū)分，為雜質(zhì)檢測提供特異性標志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強：苯并咪唑環(huán)、吡啶環(huán)及吡咯環(huán)的剛性結(jié)構(gòu)，亞磺?；皝喯趸幕瘜W穩(wěn)定性使其在避光、低溫條件下穩(wěn)定性較高，且作為艾普拉唑儲存或降解中 1 位胺基亞硝化產(chǎn)生的衍生物，能直接反映氨基穩(wěn)定性及儲存環(huán)境（如亞硝酸暴露）的影響，提升雜質(zhì)溯源的準確性；

• 檢測靈敏度高：多環(huán)共軛體系的紫外強吸收（250-300nm）與亞硝基、亞磺?；馁|(zhì)譜響應(yīng)（m/z 396 [M+H]?）結(jié)合，可通過 LC-MS 實現(xiàn)痕量分析（檢測限達 ppb 級），適配質(zhì)子泵抑制劑的亞硝基雜質(zhì)檢測體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在艾普拉唑原料藥及制劑生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對照品鑒別和定量 Ilaprazole Nitroso Impurity 123，評估亞硝基雜質(zhì)的殘留水平，確保符合藥品質(zhì)量標準中對潛在遺傳毒性雜質(zhì)的控制要求；

• 穩(wěn)定性研究：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量變化，評估艾普拉唑在不同儲存條件（如 pH、光照、濕度）下的降解趨勢，避免亞硝化反應(yīng)加劇，保障藥品有效期內(nèi)的質(zhì)量；

• 降解路徑分析：用于解析艾普拉唑的降解機制，明確 1 位氨基的亞硝化是主要降解路徑之一，為改進藥物配方（如添加亞硝化抑制劑）提供依據(jù)。

• 背景描述

• 艾普拉唑的結(jié)構(gòu)含苯并咪唑環(huán) 1 位氨基，在儲存或降解過程中若接觸亞硝酸（如環(huán)境中的硝酸鹽還原產(chǎn)物），可能發(fā)生胺基亞硝化反應(yīng)，生成含 1 - 亞硝基的衍生物，即 Ilaprazole Nitroso Impurity 123。亞硝基雜質(zhì)因潛在遺傳毒性，被列為需嚴格控制的特定雜質(zhì)，其殘留可能影響艾普拉唑的用藥安全性，因此對其檢測和控制是質(zhì)量保障的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：開發(fā)超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色譜柱與梯度洗脫（乙腈 - 0.1% 甲酸水體系），實現(xiàn)該雜質(zhì)與艾普拉唑及其他亞硝基類似物的基線分離，檢測限低至 0.01 ppb；

• 亞硝化機制解析：通過模擬不同亞硝酸濃度、反應(yīng)溫度及 pH，研究該雜質(zhì)的生成動力學，闡明 1 位氨基向亞硝基轉(zhuǎn)化的反應(yīng)路徑；

• 控制策略研究：探索添加亞硝化抑制劑（如抗壞血酸）或調(diào)整制劑 pH，抑制雜質(zhì)生成，將其含量控制在安全限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性評估：通過體外遺傳毒性試驗（如 Ames 試驗、染色體畸變試驗）驗證該雜質(zhì)的潛在危害，為制定合理的限度標準提供毒理學依據(jù)。

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