麝香是中國的特產,《神農本草經》將其列為上品。梁陶弘景《本草集注》、明李時珍《本草綱目》等歷代著作均有記載。麝香以通諸竅、開經絡、透肌骨,內治中風、中氣、中惡及小兒驚癇,外治跌打損傷及瘡毒等癥而著稱。在國家藥典中,有10%的中成藥需用麝香,北京和上海應用麝香配伍的中成藥達1/4以上。目前京滬兩地醫(yī)藥界用麝香酮代替天然麝香與其他中藥配伍制成的中成藥主要有蘇合香丸、紫雪散、周氏回生丹、牛黃清心丸、第一丹、西黃丸、六神丸等。這些用麝香酮代替天然麝香制成的中成藥用于治療冠心病、小兒高燒、急性腸胃炎、跌打損傷、五宮科炎癥、乳腺炎、淋巴結核、扁桃腺炎、腮腺炎等疾病均收到良好療效。麝香酮是天然麝香的主要功能成分,可作為香料的重要組成成分,具有沉柔、令人愉快的強烈麝香香氣,而且能使香精具有高雅、潤和的香氣,是不可多得的高級調香香料。同時,麝香酮還具有天然麝香的某些重要藥理作用。麝香酮在臨床上的應用始于20世紀70年代,北京醫(yī)藥界首先把麝香酮單獨制成氣霧劑和含片在臨床上用來治療冠心病,緩解心絞痛。概述麝香酮,學名3-甲基環(huán)十五烷酮,天然產的左旋體是無色液體,有強烈的麝香氣味。相對密度0.862。(17/4℃),熔點-19℃,沸點15℃(12×133.322Pa),折光率1.4776(17℃)。天然麝香酮是從鹿科動物林麝MosochusBersxoxskiiFleror或原麝Mo-SchumoschiferusL成熟雄體香囊中的干燥分泌物麝香經蒸餾提取得到的活性成分之一。合成的外消旋體是白色針狀晶體,不溶于水,溶于乙醇。1906年Walavm發(fā)現在天然麝香中含有2%左右。1926年Ruzicka確定結構為3-甲基環(huán)十五酮。制法是用十二碳三烯鎳的絡合物先與丙二烯反應,變?yōu)橐粋€增加了三個碳原子的新絡合物,然后將它和三級丁基異腈反應,生成十五員環(huán)的亞胺,再經水解還原,即得外消旋麝香酮,產率為40%。麝香酮具有芳香開竅、通經活絡、消腫止痛作用,小劑量對中樞神經有興奮作用,大劑量則有抑制作用。對離體蛙心臟有興奮作用,并有雄性激素樣作用及抗炎作用。臨床上用于冠心病心絞痛、血管性頭痛、坐骨神經痛、白癜風等。本品國內已合成生產。人工合成品的藥理作用,經試驗與天然麝香酮相似。性狀白色或無色而無光澤的結晶,熔化后呈無色粘稠液體;具有甜而柔和的麝香香氣,極持久有力;熔點33℃,沸點130℃/66.6Pa,115~119℃/40Pa,相對密度d4170.9214;折光率nD171.4809;旋光率-3°~10.6°(合成品為消旋性);溶于乙醇和油類,幾乎不溶于水。藥理作用麝香酮具有芳香開竅、通經活絡、消腫止痛作用。小劑量對中樞神經有興奮作用,大劑量則有抑制作用。對離體蛙心有興奮作用,并有雄性激素樣作用及抗炎作用。臨床上用于冠心病心絞痛、血管性頭痛、坐骨神經痛、白癜風等。本品國內已合成生產,人工合成品的藥理作用,經試驗與天然麝香酮相似。大鼠多次口服(5mg/kg)能顯著縮短戊巴比妥鈉所致的睡眠時間,其原理是由于麝香酮具有刺激肝臟微粒體藥物轉化酶作用,從而使肝臟內戊巴比妥鈉迅速破壞失活所致。其藥理作用具體如下:抗癡呆研究表明,麝香酮對東莨菪堿所致癡呆模型大鼠胸主動脈鈣離子攝取有明顯地促進作用,通過促進鈣內流增加細胞內可用性鈣,達到其改善學習記憶的目的。對于由于細胞內可用性鈣低于生理水平所致的老年性癡呆有顯著的療效;可升高衰老模型小鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低其腦組織丙二醛(MAO)活性;同時可改善癡呆小鼠的學習記憶功能,通過清除多余自由基而發(fā)揮其抗癡呆作用;抑制大腦中單胺類遞質的分解,延緩癡呆Chemicalbook造成的大腦神經遞質紊亂,改善中樞神經系統(tǒng)功能,從而具有益智作用。抗腦缺血麝香酮對神經母細胞瘤細胞缺氧缺糖和再給氧損傷具有顯著的保護作用,提示麝香酮有可能用于中風病急性期的治療;明顯縮小腦缺血再灌注損傷模型大鼠的腦梗塞體積,減輕腦缺血再灌注所涉及的神經細胞損傷.抗炎麝香酮可抑制白細胞介素-1β(IL-1β)和腫瘤壞死因子-α(TNF-α)、環(huán)氧合酶-2(COX-2)、抑制型一氧化氮合酶(iNOS)、一氧化氮(NO)、基質金屬蛋白酶13的產生、對細胞外信號調節(jié)激酶(ERK1/2)和c-Jun氮末端激酶(JNK)信號通路有明顯抑制作用??剐募∪毖晗阃娠@著延長冠脈結扎所致的心肌缺血模型大鼠存活時間,增加冠脈流量,降低T波峰值及肌酸激酶(CK)和LDH含量,對心肌缺血和心絞痛有明顯作用;可通過減少血漿內皮素(ET)的釋放,增加降鈣素基因相關肽(CGRP)的含量,提高心肌血管內皮生長因子(VEGF)的表達,從而改善心肌缺血,起到一定的保護作用。抗腫瘤麝香酮對小鼠艾氏腹水瘤及白細胞呼吸抑制率均高于正常小鼠抑制率;對離體動物癌細胞有破壞作用,對動物腫瘤組織的細胞呼吸有明顯的抑制作用;通過芳香行氣的作用,活血化瘀,改善血液的高凝狀態(tài),降低血小板黏附、聚集,改善纖維蛋白含量,增加纖維蛋白溶解及血流量,改善腫瘤細胞微環(huán)境缺氧的狀態(tài),使HIF-1低表達,進而血管內皮生長因子(VEGF)和成纖維細胞生長因子(bFGF)表達減少,從而發(fā)揮抑制腫瘤新生血管生成的作用。對中樞神經系統(tǒng)的作用麝香酮對動物的條件反射有一定影響,且隨劑量改變。大鼠灌胃給予麝香酮Chemicalbook5mg/kg,可明顯縮短戊比妥鈉引起的睡眠時間,但大劑量(100~500mg/kg)則能延長睡眠時間,故認為小劑量麝香酮對中樞神經系統(tǒng)呈興奮作用,大量也可抑制。抗早孕和抗著床天然麝香對妊娠大鼠、家兔或流產后豚鼠的離體子宮有明顯的興奮作用??纱偈棺訉m收縮力逐漸增強,節(jié)律增快,對妊娠后期家兔的子宮作用更為明顯,故中醫(yī)歷來都把麝香作為妊娠禁忌藥物。人工合成麝香酮有類似的效應,小鼠每日皮下注射麝香酮20mg可致抗著床和抗早孕作用,且孕期越延長,抗孕作用越強。另外,麝香酮還有抗凝、抗炎、抗菌和抗?jié)兊茸饔谩?/p>
江陰市王馗生物科技有限公司
聯系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
風生水起