簡介 6-氯嘌呤是合成腺嘌呤的主要中間體之一，其經(jīng)6-位氨化即得到腺嘌呤。腺嘌呤，化學(xué)名為6-氨基嘌呤，其衍生物在醫(yī)藥及農(nóng)用化學(xué)品等領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。比如，它是合成維生素B4(腺嘌呤磷酸鹽)的主要原料；美國Gileadsciences公司開發(fā)研制的阿德福韋酯(Adefovirdi-pivoxil，9-[2-[雙(特戊酰氧甲氧基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤)，2002年9月經(jīng)FDA批準(zhǔn)已成為用于治療乙肝的核苷類似物新藥，口服后能有效抑制乙肝病毒DNA鏈的復(fù)制。 制備方法 投料物質(zhì)的量比為乙?；吸S嘌呤∶三氯氧磷∶N，N?二甲基苯胺為1.0∶5.0∶1.0 在裝有溫度計和機械攪拌的500mL的三口燒瓶內(nèi)，加入35.6g乙酰基次黃嘌呤(0.20mol)、152153.0g三氯氧磷(1.00mol)、24.2gN，N?二甲基苯胺(0.20mol)，開啟攪拌，加熱至105℃，保溫4h后，蒸除未反應(yīng)的三氯氧磷。冷卻到0℃，加入100mL冰水，用0.1MNaOH溶液調(diào)pH值至8。冷卻后析出大量黃色固體。過濾，冷水洗滌，干燥，得6?氯嘌呤27.6g，收率90.0％(以乙?；吸S嘌呤計，下同。)，經(jīng)檢測純度為99.0％。 生物活性 6-Chloropurine是化學(xué)合成的砌塊。制備9-烷基嘌呤和6-巰基嘌呤的中間體。 有抗腫瘤活性。 體內(nèi)研究 6-Chloropurine to S-(6-punnyl)glutathione and further metabolism of S-(6-punnyl)glutathione to 6-mercaptopunne may be involved in the mechanism of the 6-Chloropurine-induced antitumor activity. 6-chloropurine and azaserine have been shown to have synergic antitumor properties in a variety of mouse neoplasms when administered simultaneously. 化學(xué)性質(zhì)  淡黃色結(jié)晶。 用途  生化研究。 用途  用作嘌呤類產(chǎn)品中間體