NK3R

拮抗劑非唑奈坦（Fezolinetant，商品名未明確）是由安斯泰來制藥（AstellasPharmaInc.）研發(fā)的首個口服神經(jīng)激肽3受體（NK3R）拮抗劑，2023年獲美國FDA批準用于治療絕經(jīng)后女性中重度血管舒縮癥狀（VMS，表現(xiàn)為潮熱/盜汗）。作用機制非唑奈坦針對更年期雌激素水平下降引發(fā)的體溫調(diào)節(jié)異常：雌激素缺乏導致下丘腦KNDy神經(jīng)元（表達kisspeptin、神經(jīng)激肽B及強啡肽）釋放過量神經(jīng)激肽B（NKB），激活NK3受體，進而刺激下丘腦內(nèi)側(cè)視前核（MnPO）神經(jīng)元，引發(fā)異常散熱反應。

非唑林奈坦通過選擇性阻斷NKB與NK3R結(jié)合，抑制該信號通路，從而恢復體溫穩(wěn)態(tài)。作為首個非激素類VMS治療藥物，它填補了激素療法禁忌人群（如心血管疾病或激素依賴性癌癥風險患者）的治療空白，避免了傳統(tǒng)激素替代療法相關的潛在致癌及血栓風險，為更年期癥狀管理提供了精準靶向新選擇。

用途

非唑奈坦是一種口服選擇性神經(jīng)激肽3受體（NK3）拮抗劑，用于治療絕經(jīng)相關的中度至重度血管舒縮癥狀（VMS）。

副作用

最常見的不良反應為腹瀉（3.2%）和失眠（3.0%）。最嚴重的不良反應為子宮內(nèi)膜腺癌（0.1%）。