中文名稱

噻酮

中文同義詞

N-正烷基苯異噻唑酮;噻酮;N-正烷基苯并異噻酮唑酮;噻酮 【化學(xué)名稱】:N-正烷基苯并異噻酮唑酮;2-丁基苯并[D]異噻唑-3(2H)-酮 1,1-二氧化物;塞酮

英文名稱

Butylbenisothiazolene

英文同義詞

Butylbenisothiazolene;2-butyl-1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one;2-Butyl-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide;Thiamethoxam ketone;N-Butylsaccharin;2-butyl-1,2-benzothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide;1,2-Benzisothiazol-3(2H)-one, 2-butyl-, 1,1-dioxide;Thianone

CAS號

7499-96-9

分子式

C11H13NO3S

分子量

239.29

EINECS號

?

相關(guān)類別

醫(yī)藥原料;原料藥;硫化合物;中藥對照品;化工原料;植物提取物;化工中間體;化工原料;日化原料;化妝品原料;原料;化工中間體;日用化學(xué)品

Mol文件

7499-96-9.mol

結(jié)構(gòu)式

?

噻酮 性質(zhì)

熔點(diǎn)

39.5-40.2 °C

沸點(diǎn)

121-128 °C(Press: 0.06 Torr)

密度

1.305±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)

-12.87±0.20(Predicted)

InChI

InChI=1S/C11H13NO3S/c1-2-3-8-12-11(13)9-6-4-5-7-10(9)16(12,14)15/h4-7H,2-3,8H2,1H3

InChIKey

OVHVVWXDKDMZQA-UHFFFAOYSA-N

SMILES

S1(=O)(=O)C2=C(C=CC=C2)C(=O)N1CCCC

噻酮 用途與合成方法

噻酮的促滲效果

根據(jù)衛(wèi)生部的規(guī)定，一種新型促滲劑要申報(bào)藥號必須通過衛(wèi)生部規(guī)定的藥檢試驗(yàn)和促滲效果試驗(yàn)。嚎酮在試驗(yàn)中顯示出較高的促滲效果和令人滿意的藥檢試驗(yàn)結(jié)果。

噻酮的促滲機(jī)理

噻酮的促滲機(jī)理試驗(yàn)顯示,當(dāng)噻酮與紅細(xì)胞膜作用以后,膜結(jié)合水的功能下降,從而使烴鏈間的作用明顯下降,因此降低了類脂分子的剛性,增大了膜的流動(dòng)性,使膜易破損,通透性增強(qiáng)。由于皮膚脂質(zhì)層細(xì)胞間隙的雙分子層與紅細(xì)胞膜脂質(zhì)雙分子層相似,噻酮在試驗(yàn)中出現(xiàn)了使紅細(xì)胞膜破損溶血的現(xiàn)象。試驗(yàn)表明噻酮與氮酮的促滲機(jī)理相似,藥物在促滲劑作用下實(shí)現(xiàn)透皮吸收的過程。藥物首先透入表皮角質(zhì)層,然后再進(jìn)入真皮組織,進(jìn)一步再到皮下脂肪的毛細(xì)血管,由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)。如果外用藥不加促滲劑,難以克服皮膚的屏障功能,實(shí)現(xiàn)治療作用。如今有了促滲劑,約2/3的藥物可以實(shí)現(xiàn)透皮吸收給藥。

噻酮在醫(yī)藥方面的應(yīng)用

噻酮經(jīng)過各項(xiàng)試驗(yàn)取得較滿意的結(jié)果后,又進(jìn)行了初步的臨床試驗(yàn)。選擇了7個(gè)不加促滲劑單獨(dú)用藥治療效果不明顯的病種(皮炎、手足癬、股癬、濕疹、痤瘡、多發(fā)性毛節(jié)炎),改為加入1%噻酮混入藥劑,藥物共有5種劑型(膏劑、霜?jiǎng)⑷閯?、水溶液和貼膏),試驗(yàn)結(jié)果顯示,75名病例均不同程度地提高了療效。其中以醋酸去炎松軟膏治療濕疹的效果最明顯,用藥后第二天就明顯見效,而且治愈后的皮膚與正常皮膚一樣。但需注意的是在制劑中不能混入凡士林等石油產(chǎn)品,否則會(huì)使促滲劑的促滲效果降低甚至完全失去