PND1186

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25kg

最小起訂量	1kg
發(fā)貨地	北京
更新日期	2026-04-22

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PND1186	英文名稱:SR2516
CAS:1061353-68-1	產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類別: 中間體
級(jí)別: 工業(yè)級(jí)

描述	PND-1186 是有效可逆的 FAK 抑制劑,細(xì)胞試驗(yàn)中的 IC50 為1.5 nM。
相關(guān)類別	信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK 研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)	IC50: 1.5 nM (FAK)[1]
體外研究	在體外激酶測(cè)定中使用重組FAK激酶結(jié)構(gòu)域作為谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶(GST)融合蛋白,PND-1186抑制FAK活性,IC50為1.5nM。通過(guò)對(duì)FAK Tyr-397的抗磷酸特異性免疫印跡測(cè)定,PND-1186在乳腺癌細(xì)胞中具有~100nM的IC 50。而1.0μMPND-1186(比IC50高5倍)對(duì)細(xì)胞增殖的影響有限,在非貼壁條件下或在軟瓊脂中作為球狀體或集落生長(zhǎng)時(shí),0.1μMPND-1186阻斷FAK和p130Cas酪氨酸磷酸化,促進(jìn)caspase-3激活,并引發(fā)細(xì)胞凋亡。 PND-1186抑制4T1乳腺癌皮下腫瘤生長(zhǎng)與腫瘤細(xì)胞凋亡和caspase 3活化升高相關(guān)[1]。
體內(nèi)研究	100 mg/kg PND-1186治療顯著降低最終4T1腫瘤重量2倍(n = 8,p <0.05),而30 mg/kg PND-1186略微降低最終腫瘤重量,但與對(duì)照組相比沒(méi)有顯著差異(n = 8,p> 0.05)。與載體處理的對(duì)照相比,30和100mg/kg施用PND-1186顯著增加腫瘤TUNEL染色。由于在PND-1186處理的小鼠的腫瘤中也發(fā)現(xiàn)了升高的裂解的半胱天冬酶-3染色[1]。 PND-1186顯示多指數(shù)衰減,靜脈內(nèi)注射后終末半衰期(t1/2)為1.72小時(shí)。 ip和po給藥后,PND-1186迅速被吸收,終末半衰期(t1/2)為2.15至2.65小時(shí),生物利用度(％F)為14.8至42.2％。 PND-1186在腹膜內(nèi)與口服給藥后的生物利用度更高[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	對(duì)于細(xì)胞生長(zhǎng)分析，將貼壁或懸浮的細(xì)胞用PND-1186處理指定的時(shí)間，通過(guò)有限的胰蛋白酶處理作為單細(xì)胞懸浮液收集，用70％乙醇固定，通過(guò)離心收集并用PBS洗滌。將細(xì)胞沉淀重懸于300μL含有碘化丙啶（PI）（10μg/ mL），不含DNA酶的RNA酶（100μg/ mL）的PBS中，然后在37℃下攪拌孵育1小時(shí)。通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)分析樣品，并通過(guò)ModFit LT3.2軟件進(jìn)行細(xì)胞周期分析。通過(guò)PI染色檢測(cè)作為細(xì)胞凋亡的量度的二倍體DNA含量。對(duì)于細(xì)胞凋亡分析，用PND-1186處理貼壁或懸浮的細(xì)胞并如上收集，染色藻紅蛋白（PE） - 綴合的膜聯(lián)蛋白V結(jié)合和7-氨基 - 放線菌素（7-AAD）反應(yīng)性，并在1小時(shí)內(nèi)通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)。象限門(mén)基于細(xì)胞自發(fā)熒光（陰性）星形孢菌素處理（陽(yáng)性）對(duì)照定位。計(jì)算細(xì)胞凋亡為膜聯(lián)蛋白V陽(yáng)性細(xì)胞的百分比。在軟瓊脂測(cè)定中，通過(guò)目視檢查至少200個(gè)細(xì)胞來(lái)定量細(xì)胞凋亡，并且定義為膜起泡或細(xì)胞收縮的外觀。通過(guò)免疫印跡法在蛋白質(zhì)裂解物中出現(xiàn)裂解的半胱天冬酶-3抗體反應(yīng)性也可檢測(cè)到細(xì)胞凋亡[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	小鼠[1]使用六至八周大的雌性C57BL6和BALB / c小鼠。對(duì)于皮下腫瘤生長(zhǎng)，將100μLPBS中的1×106mCherry標(biāo)記的4T1細(xì)胞注射到Balb / C小鼠的后脅腹中。 8天后，將具有等體積腫瘤的小鼠（使用游標(biāo)卡尺測(cè)量并通過(guò)長(zhǎng)度×寬度2/2確定）分組（每組n = 8）并且將PND-1186溶解在PBS中的聚乙二醇400（PEG400）中（1： 1）每12小時(shí)以30mg / kg或100mg / kg皮下注射（100μL）頸部區(qū)域。對(duì)照動(dòng)物接受PEG400：PBS注射，并在第13天，使用Olympus OV100活體熒光分子成像系統(tǒng)原位成像腫瘤，切除腫瘤并稱重，一半在OCT中冷凍，一半溶解在蛋白質(zhì)裂解緩沖液中用于FAK磷酸化分析。
參考文獻(xiàn)	[1]. Tanjoni I, et al. PND-1186 FAK inhibitor selectively promotes tumor cell apoptosis in three-dimensional environments. Cancer Biol Ther. 2010 May 15;9(10):764-77. [2]. Walsh C, et al. Oral delivery of PND-1186 FAK inhibitor decreases tumor growth and spontaneous breast to lung metastasis in pre-clinical models. Cancer Biol Ther. 2010 May 15;9(10):778-90.

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	654.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C25H26F3N5O3
分子量	501.50
閃點(diǎn)	349.3±31.5 °C
PSA	91.24000
LogP	5.64
InChIKey	IGUBBWJDMLCRIK-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CNC(=O)c1ccccc1Nc1cc(Nc2ccc(N3CCOCC3)cc2OC)ncc1C(F)(F)F
蒸汽壓	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.609
儲(chǔ)存條件	-20°C

Ethanol,2-[2-(2-ethoxyethoxy)ethoxy]-,4-methylbenzenesulfonate

triethylene glycol monoethyl ether p-tosylate

PND-1186

關(guān)鍵字： 1061353-68-1;PND1186;SR2516;

公司簡(jiǎn)介

締都是一家以化學(xué)技術(shù)為導(dǎo)向的創(chuàng)新型企業(yè)，核心能力集中在醫(yī)藥保健和農(nóng)業(yè)化學(xué)品新劑型研發(fā)生產(chǎn)領(lǐng)域。締都為創(chuàng)新產(chǎn)品和解決方案研發(fā)新分子，以改善人類、動(dòng)物和植物的健康。這些研發(fā)活動(dòng)基于對(duì)生命體生化過(guò)程的深刻認(rèn)識(shí)。借助產(chǎn)品，締都將不斷為找到應(yīng)對(duì)當(dāng)今時(shí)代一些重大挑戰(zhàn)的解決方案做出貢獻(xiàn)。日益增長(zhǎng)且不斷老齡化的世界人口要求更好的醫(yī)療保健和足夠的綠色農(nóng)作物食物供應(yīng)。通過(guò)預(yù)防、緩解和治療疾病，締都不斷改善人類的生活品質(zhì)。締都作為一家致力于用化學(xué)科技來(lái)改善人類健康，維護(hù)動(dòng)物保健，和提高全球農(nóng)作物產(chǎn)率和食品質(zhì)量的科技創(chuàng)新性企業(yè)，期待著和全球伙伴一起為全球生態(tài)做出貢獻(xiàn)！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注冊(cè)資本	1000萬(wàn)
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè)	中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料	經(jīng)營(yíng)模式	工廠

陜西締都醫(yī)藥有限責(zé)任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注冊(cè)資本：1000萬(wàn)
企業(yè)類型：生產(chǎn)型
主營(yíng)產(chǎn)品：醫(yī)藥中間體，醫(yī)藥原料
公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長(zhǎng)青工業(yè)園區(qū)

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24579-14-4；4-羥基華法林；4-HYDROXYWARFARIN

詢價(jià)

(3R,4S)-1-CBZ-4-甲基吡咯烷-3-甲酸

詢價(jià)

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產(chǎn)品名稱	價(jià)格		公司名稱	報(bào)價(jià)日期
FAK抑制劑(PND-1186)	詢價(jià)	VIP7年	上海澤葉生物科技有限公司	2026-07-31
aladdin 阿拉丁 P126394 PND-1186,FAK抑制劑 1061353-68-1 ≥98%	￥720.90	VIP14年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2026-06-23
aladdin 阿拉丁 P407855 PND-1186 (VS-4718) 1061353-68-1 10mM in DMSO	￥1354.90	VIP3年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2026-06-10
化合物 PND-1186\|T1950	詢價(jià)	VIP14年	上海陶術(shù)生物科技有限公司	2026-05-08
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PND1186

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PND-1186生物活性

PND-1186物理化學(xué)性質(zhì)

PND-1186英文別名

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