DSPE-SS-PEG-FA，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-二硫鍵-聚乙二醇-葉酸
DSPE-SS-PEG-FA是一種兼具脂質(zhì)雙親性、還原響應(yīng)性和腫瘤靶向性的生物材料，分子結(jié)構(gòu)由DSPE脂質(zhì)疏水區(qū)、雙硫鍵響應(yīng)連接臂、PEG親水鏈和葉酸（FA）靶向基團(tuán)組成。DSPE賦予材料自組裝能力，可形成脂質(zhì)體、納米膠束等納米載體包載疏水藥物；雙硫鍵在腫瘤高GSH環(huán)境下可特異性斷裂，實(shí)現(xiàn)藥物的靶向釋放；PEG鏈段延長載體體內(nèi)循環(huán)時間，減少非特異性吸附；葉酸可與腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)的葉酸受體特異性結(jié)合，實(shí)現(xiàn)載體的主動靶向富集，葉酸受體在肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多種腫瘤細(xì)胞中高表達(dá)，而在正常組織細(xì)胞中低表達(dá)，為靶向治療提供了良好的生物學(xué)基礎(chǔ)。
合成以酰胺化反應(yīng)為核心構(gòu)建靶向結(jié)構(gòu)，首先通過DSPE與含雙硫鍵的PEG-COOH反應(yīng)，制備DSPE-SS-PEG-COOH中間體；隨后活化PEG末端的羧基（使用EDC/NHS縮合體系），再與葉酸的氨基發(fā)生酰胺化反應(yīng)，形成DSPE-SS-PEG-FA；反應(yīng)完成后，通過透析去除未反應(yīng)的游離葉酸和縮合劑，經(jīng)柱層析純化得到高純度產(chǎn)物。合成過程中需控制反應(yīng)pH值（約6.0-7.0），避免葉酸的氨基過度質(zhì)子化，同時避光操作防止葉酸降解，保證靶向基團(tuán)的活性。
應(yīng)用主要集中在葉酸受體陽性腫瘤的靶向藥物遞送。例如，將其作為膜材與其他脂質(zhì)共組裝形成載藥脂質(zhì)體，靜脈注射后，通過葉酸與腫瘤細(xì)胞表面葉酸受體的特異性結(jié)合，促進(jìn)脂質(zhì)體的內(nèi)吞作用，實(shí)現(xiàn)載體在腫瘤部位的高效富集；進(jìn)入細(xì)胞后，溶酶體中的還原環(huán)境觸發(fā)雙硫鍵斷裂，脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)破壞，釋放出藥物，提升藥物的細(xì)胞內(nèi)濃度和殺傷效果。該材料可包載多種化療藥物（如阿霉素、紫杉醇）、光敏劑、基因藥物等，適用于多種葉酸受體陽性腫瘤的治療。此外，可通過引入熒光探針實(shí)現(xiàn)載體的體內(nèi)外示蹤，監(jiān)測腫瘤部位的富集和藥物釋放情況。未來研究將聚焦于優(yōu)化葉酸修飾比例、PEG分子量，提升載體的靶向特異性和腫瘤穿透能力，同時探索其與免疫治療的協(xié)同應(yīng)用。
用途：科研
包裝：瓶裝
產(chǎn)地：西安瑞禧生物科技有限公司
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FITC labeled Protein A,綠色熒光素標(biāo)記重組蛋白A
關(guān)鍵字： DSPE-SS-PEG-FA;二硫鍵-聚乙二醇-葉酸;
西安瑞禧生物科技有限公司成立于2012年3月9日，是一家深耕生物科技領(lǐng)域的企業(yè)。
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