[1-[2-[5-(3-甲基氧雜環(huán)丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25kg

最小起訂量	1kg
發(fā)貨地	北京
更新日期	2026-04-22

產(chǎn)品詳情

中文名稱:[1-[2-[5-(3-甲基氧雜環(huán)丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺	英文名稱:Crenolanib
CAS:670220-88-9	產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類別: 中間體
級(jí)別: 工業(yè)級(jí)

描述	Crenolanib是有效和選擇性的野生型和突變型III類受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分別為0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
相關(guān)類別	信號(hào)通路 >> 自噬 >> 自噬信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)	PDGFRα:2.1 nM (Kd) PDGFRβ:3.2 nM (Kd) FLT3:0.74 nM (Kd)
體外研究	與KIT相比,Crenolanib對(duì)PDGFRA/B的親和力高25倍,并且比伊馬替尼抑制PDGFRA D842V突變的效力高約135倍。對(duì)于KIT外顯子11缺失突變激酶,crenolanib的IC50大于1,000,而伊馬替尼為8nM。 Crenolanib對(duì)V561D + D842V-突變激酶的納摩爾效力低,與其對(duì)抗分離的D842V突變的效力相似。伊馬替尼和crenolanib均有效抑制融合癌基因的激酶活性,IC50值分別為1和21 nM,并抑制該細(xì)胞系中PDGFRA的活化,IC50值分別為93和26 nM [1]。過(guò)表達(dá)ABCB1的HL60/VCR和K562/ABCB1細(xì)胞分別對(duì)親本HL60和K562細(xì)胞的克雷諾尼具有6.9倍和3.6倍的抗性。 PSC-833完全逆轉(zhuǎn)HL60/VCR和K562/ABCB1細(xì)胞對(duì)crenolanib的抗性。 Crenolanib(1 nM-10μM)以濃度依賴性方式刺激ABCB1 ATP酶活性。 Crenolanib治療不會(huì)增加ABCB1的細(xì)胞表面表達(dá)。 Crenolanib在高濃度下抑制ABCB1的[125I] -IAAP光交聯(lián),在10μM時(shí)抑制50％,但在低于1μM的較低濃度下幾乎沒(méi)有效果[2]。 Crenolanib降低NSCLC細(xì)胞活力,誘導(dǎo)NSCLC細(xì)胞凋亡,并抑制NSCLC細(xì)胞中的細(xì)胞遷移[3]。
體內(nèi)研究	Crenolanib(10 mg/kg和20 mg/kg)抑制體內(nèi)非小細(xì)胞肺癌腫瘤生長(zhǎng)并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,并且受體小鼠可以很好地耐受應(yīng)用的crenolanib劑量[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	使用WST-1測(cè)定法測(cè)量藥物處理后的活細(xì)胞數(shù)。簡(jiǎn)言之，將1×103個(gè)細(xì)胞接種于96孔組織培養(yǎng)板中的每孔100μL完全培養(yǎng)基中，并與格列諾尼（0-10μM）在37℃，5％CO 2中孵育96小時(shí)。然后向每個(gè)孔中加入10μLWST-1試劑，繼續(xù)孵育另外兩小時(shí)，并根據(jù)制造商的說(shuō)明定量顯色。每個(gè)實(shí)驗(yàn)一式三份進(jìn)行。使用GraphPad Prism V軟件在非線性回歸模型中通過(guò)劑量 - 反應(yīng)抑制的最小二乘擬合計(jì)算IC 50濃度。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	將A549細(xì)胞注射到小鼠的腋窩區(qū)域（2×10 6個(gè)細(xì)胞/小鼠）。當(dāng)腫瘤體積達(dá)到70mm 3時(shí)，將小鼠隨機(jī)分配至對(duì)照組，低劑量克雷諾尼組（10mg / kg）或高劑量克雷諾尼組（20mg / kg）（每組n = 6）。用于克列諾尼治療的載體由10％1-甲基-2-吡咯烷酮和90％聚乙二醇300組成。每隔一天測(cè)量腫瘤大小和小鼠體重約2周。腫瘤體積計(jì)算如下：（mm 3）=（寬×寬×長(zhǎng)）/ 2。處理后，使用二氧化碳使小鼠安樂(lè)死，收集并分析腫瘤。
參考文獻(xiàn)	[1]. Heinrich MC, et al.Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors. Clin Cancer Res, 2012, Jun 27. [2]. Mathias TJ, et al. The FLT3 and PDGFR inhibitor crenolanib is a substrate of the multidrug resistance protein ABCB1 but does not inhibit transport function at pharmacologically relevant concentrations. Invest New Drugs. 2015 Apr;33(2):300-9. [3]. Wang P, et al. Crenolanib, a PDGFR inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and inhibits tumor growth in vivo. Onco Targets Ther. 2014 Sep 26;7:1761-8.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	676.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C26H29N5O2
分子量	443.541
閃點(diǎn)	363.0±34.3 °C
精確質(zhì)量	443.232117
PSA	78.43000
LogP	2.99
InChIKey	DYNHJHQFHQTFTP-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CC1(COc2ccc3c(c2)ncn3-c2ccc3cccc(N4CCC(N)CC4)c3n2)COC1
外觀性狀	灰白色至淺綠色固體
蒸汽壓	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.704
儲(chǔ)存條件	-20℃

關(guān)鍵字： 670220-88-9;[1-[2-[5-(3-甲基氧雜環(huán)丁烷-;Crenolanib;

公司簡(jiǎn)介

締都是一家以化學(xué)技術(shù)為導(dǎo)向的創(chuàng)新型企業(yè)，核心能力集中在醫(yī)藥保健和農(nóng)業(yè)化學(xué)品新劑型研發(fā)生產(chǎn)領(lǐng)域。締都為創(chuàng)新產(chǎn)品和解決方案研發(fā)新分子，以改善人類、動(dòng)物和植物的健康。這些研發(fā)活動(dòng)基于對(duì)生命體生化過(guò)程的深刻認(rèn)識(shí)。借助產(chǎn)品，締都將不斷為找到應(yīng)對(duì)當(dāng)今時(shí)代一些重大挑戰(zhàn)的解決方案做出貢獻(xiàn)。日益增長(zhǎng)且不斷老齡化的世界人口要求更好的醫(yī)療保健和足夠的綠色農(nóng)作物食物供應(yīng)。通過(guò)預(yù)防、緩解和治療疾病，締都不斷改善人類的生活品質(zhì)。締都作為一家致力于用化學(xué)科技來(lái)改善人類健康，維護(hù)動(dòng)物保健，和提高全球農(nóng)作物產(chǎn)率和食品質(zhì)量的科技創(chuàng)新性企業(yè)，期待著和全球伙伴一起為全球生態(tài)做出貢獻(xiàn)！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注冊(cè)資本	1000萬(wàn)
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè)	中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料	經(jīng)營(yíng)模式	工廠

陜西締都醫(yī)藥有限責(zé)任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注冊(cè)資本：1000萬(wàn)
企業(yè)類型：生產(chǎn)型
主營(yíng)產(chǎn)品：醫(yī)藥中間體，醫(yī)藥原料
公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長(zhǎng)青工業(yè)園區(qū)

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