N-[[(1,2,3,5,6,7-六氫-S-引達(dá)省-4-基)氨基]羰基]-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-呋喃磺酰胺單鈉鹽

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25kg/桶

最小起訂量	1g
發(fā)貨地	北京
更新日期	2026-04-22

產(chǎn)品詳情

中文名稱:N-[[(1,2,3,5,6,7-六氫-S-引達(dá)省-4-基)氨基]羰基]-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-呋喃磺酰胺單鈉鹽	英文名稱:CP-456773 sodium
CAS:256373-96-3	產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類別: 中間體
級(jí)別: 工業(yè)級(jí)

描述	MCC950 sodium是一種有效,選擇性的 NLRP3 抑制劑,在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分別為 7.5 nM 和 8.1 nM。
相關(guān)類別	信號(hào)通路 >> 免疫及炎癥 >> NOD樣受體(NLR) 研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點(diǎn)	IC50: 7.5 nM (NLRP3, in BMDMs), 8.1 nM (NLRP3, in HMDMs)[1]
體外研究	MCC950以納摩爾濃度阻斷規(guī)范和非規(guī)范NLRP3活化。 MCC950特異性抑制NLRP3,但不抑制AIM2,NLRC4或NLRP1激活。在小鼠骨髓衍生的巨噬細(xì)胞(BMDM)和人單核細(xì)胞衍生的巨噬細(xì)胞(HMDM)中測(cè)試MCC950對(duì)NLRP3炎性體活化的影響。 MCC950在BMDM中的IC50約為7.5nM,而在HMDM中它具有相似的抑制能力(IC50 = 8.1nM)。 MCC950還劑量依賴性地抑制IL-1β但不抑制TNF-α分泌.MCC950在刺激非經(jīng)典途徑時(shí)特異性地阻斷胱天蛋白酶-11-指導(dǎo)的NLRP3活化和IL-1β分泌。即使?jié)舛葹?0μM,MCC950也不抑制NLRC4刺激的IL-1β和TNF-α分泌(由鼠傷寒沙門氏菌激活)。 MCC950不響應(yīng)鼠傷寒沙門氏菌而抑制胱天蛋白酶-1活化或IL-1β加工。細(xì)胞裂解物中前caspase-1和pro-IL-1β的表達(dá)基本上不受MCC950處理的影響[1]。
體內(nèi)研究	MCC950可降低白細(xì)胞介素-1p(IL-1β)的產(chǎn)生,并減輕實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎(EAE)的嚴(yán)重程度,這是一種多發(fā)性硬化癥的疾病模型。用MCC950預(yù)處理降低了IL-1β和IL-6的血清濃度,同時(shí)它沒有顯著降低TNF-α的量。用MCC950治療小鼠可延遲發(fā)病并降低EAE的嚴(yán)重程度。在第22天處死的小鼠的腦單核細(xì)胞的細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞因子染色和FACS分析顯示,與PBS處理的小鼠相比,MCC950處理的小鼠中IL-17和IFN-γ產(chǎn)生CD3 + T細(xì)胞的頻率適度降低。 CD3 + T細(xì)胞的CD4 +和γδ+亞群中IFN-γ,特別是產(chǎn)生IL-17的細(xì)胞數(shù)也減少[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	BMDM接種量為5×105 / mL或1×106 / mL，HMDM為5×105 / mL，PBMC為2×106 / mL或5×106 / mL，96孔板。第二天，更換過夜培養(yǎng)基，用來自大腸桿菌血清型EH100（ra）TLRgrad的10ng / mL LPS刺激細(xì)胞3小時(shí)。除去培養(yǎng)基并用含有DMSO（1：1,000），MCC950（0.001-10μM），格列本脲（200μM），小白菊內(nèi)酯（10μM）或拜耳半胱氨酰白三烯受體拮抗劑1-（5-）的無血清培養(yǎng)基（SFM）代替。羧基-2 {3- [4-（3-環(huán)己基丙氧基）苯基]丙氧基}苯甲?；┻哙?4-羧酸（40μM）30分鐘。然后用炎性體激活劑刺激細(xì)胞：用Lipofectamine 200轉(zhuǎn)染5mM腺苷5'-三磷酸二鈉鹽水合物（ATP）（1h），1μg/ mL聚（脫氧腺苷 - 胸苷）酸鈉鹽（Poly dA：dT）（ 3-4小時(shí)，200μg/ mL MSU（過夜）和10μM尼日利亞菌素（1小時(shí)）或鼠傷寒沙門氏菌UK-1菌株。還用25μg/ mL聚腺苷酸 - 聚尿苷酸（4小時(shí)）刺激細(xì)胞。對(duì)于非經(jīng)典炎性體活化，將細(xì)胞用100ng / mL Pam3CSK4引發(fā)4小時(shí)，除去培養(yǎng)基并用含有DMSO或MCC950的SFM替換，并使用0.25％FuGENE轉(zhuǎn)染2μg/ mL LPS 16小時(shí)。除去上清液并使用ELISA試劑盒分析。使用CytoTox96非放射性細(xì)胞毒性測(cè)定法測(cè)量LDH釋放[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	用含有4mg / mL（0.4mg /小鼠）熱滅活MTB的CFA乳化的150μgMOG肽35-55皮下免疫小鼠[1] C57BL / 6小鼠。在第0天和第2天用500ng百日咳毒素（PT：kaketsuken）腹膜內(nèi)注射小鼠。在誘導(dǎo)疾病時(shí)，第0天，第1天和第2天以及之后每2天對(duì)小鼠（10mg / kg）腹膜內(nèi)施用MCC950。對(duì)照小鼠在相同時(shí)間點(diǎn)施用載體（PBS）。每天觀察小鼠的疾病臨床癥狀（非盲）。疾病嚴(yán)重程度評(píng)分如下：無臨床癥狀，0;跛尾，1;共濟(jì)失調(diào)步態(tài)，2;后肢無力，3;后肢癱瘓，4;和四麻痹，5。
參考文獻(xiàn)	[1]. Coll RC, et al. A small-molecule inhibitor of the NLRP3 inflammasome for the treatment of inflammatory diseases. Nat Med. 2015 Mar;21(3):248-55. [2]. Zhai Y, et al. Inhibiting the NLRP3 Inflammasome Activation with MCC950 Ameliorates Diabetic Encephalopathy in db/db Mice. Molecules. 2018 Feb 27;23(3). pii: E522.

分子式	C20H23N2NaO5S
分子量	426.462
精確質(zhì)量	426.122528
PSA	119.85000
LogP	4.97770
InChIKey	LFQQNXFKPNZRFT-UHFFFAOYSA-M
SMILES	CC(C)(O)c1coc(S(=O)(=O)[N-]C(=O)Nc2c3c(cc4c2CCC4)CCC3)c1.[Na+]
外觀性狀	粉末
儲(chǔ)存條件	-20℃

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼	NONH for all modes of transport

關(guān)鍵字： 256373-96-3;N-[[(1,2,3,5,6,7-六氫-;CP-456773 sodium;

公司簡(jiǎn)介

締都是一家以化學(xué)技術(shù)為導(dǎo)向的創(chuàng)新型企業(yè)，核心能力集中在醫(yī)藥保健和農(nóng)業(yè)化學(xué)品新劑型研發(fā)生產(chǎn)領(lǐng)域。締都為創(chuàng)新產(chǎn)品和解決方案研發(fā)新分子，以改善人類、動(dòng)物和植物的健康。這些研發(fā)活動(dòng)基于對(duì)生命體生化過程的深刻認(rèn)識(shí)。借助產(chǎn)品，締都將不斷為找到應(yīng)對(duì)當(dāng)今時(shí)代一些重大挑戰(zhàn)的解決方案做出貢獻(xiàn)。日益增長且不斷老齡化的世界人口要求更好的醫(yī)療保健和足夠的綠色農(nóng)作物食物供應(yīng)。通過預(yù)防、緩解和治療疾病，締都不斷改善人類的生活品質(zhì)。締都作為一家致力于用化學(xué)科技來改善人類健康，維護(hù)動(dòng)物保健，和提高全球農(nóng)作物產(chǎn)率和食品質(zhì)量的科技創(chuàng)新性企業(yè)，期待著和全球伙伴一起為全球生態(tài)做出貢獻(xiàn)！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注冊(cè)資本	1000萬
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè)	中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料	經(jīng)營模式	工廠

陜西締都醫(yī)藥有限責(zé)任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注冊(cè)資本：1000萬
企業(yè)類型：生產(chǎn)型
主營產(chǎn)品：醫(yī)藥中間體，醫(yī)藥原料
公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)

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