RMC-5127 是由 Revolution Medicines 公司開發(fā)的一種強效、口服生物利用度高、突變體選擇性、非共價 RAS(ON) G12V 三重復合物抑制劑,旨在靶向致癌基因 KRAS G12V 的 GTP 結合活性狀態(tài),通過形成三重復合物來破壞 KRAS G12V 突變型癌癥(例如非小細胞肺癌和胰腺導管腺癌)中的下游 MAPK 信號通路。與野生型 RAS 和其他突變體相比,該藥物對 KRAS G12V 表現(xiàn)出更高的選擇性,并在臨床前模型中表現(xiàn)出強大的抗腫瘤功效,包括在異種移植和患者來源模型中劑量依賴性的腫瘤消退、中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透性和良好的藥代動力學特征。用于科研試劑和出口等領域。
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