核心定位：KRAS G12D/G12V 選擇性三元復(fù)合物抑制劑（靶向 RAS (ON) 激活態(tài)）

作用模式（三元分子膠）

先結(jié)合伴侶蛋白 ** 親環(huán)素 A（CypA）** 形成二元復(fù)合物；

特異性捕獲GTP 結(jié)合激活態(tài) KRAS G12V，組裝穩(wěn)定 CypA-RMC-5127-KRAS G12V 三元復(fù)合物；

空間位阻阻斷 KRAS 與 RAF 結(jié)合，徹底關(guān)閉 MAPK/ERK 增殖通路。

選擇性特征

對(duì) KRAS G12V 抑制活性最優(yōu)，同時(shí)兼顧 KRAS G12D；對(duì) G12C、G13、Q61 突變活性弱于 RMC-6236 泛 RAS 管線；非共價(jià)可逆結(jié)合，無(wú)共價(jià)彈頭，體內(nèi)耐受性更好。

獨(dú)特成藥性?xún)?yōu)勢(shì)

具備血腦屏障穿透能力，可用于 KRAS G12V 驅(qū)動(dòng)腦轉(zhuǎn)移腫瘤模型研究。