藥物高親和力結(jié)合胞內(nèi)伴侶蛋白親環(huán)素 A(CypA);
二元復(fù)合物特異性捕獲GTP 結(jié)合活化態(tài) RAS(RAS (ON)),形成穩(wěn)定三元復(fù)合物;
空間位阻完全阻斷 RAS 與下游 RAF/PI3K 結(jié)合,永久關(guān)閉 MAPK、AKT 致癌通路。
CypA 結(jié)合親和力是 RMC-6236 的8–21 倍;
細(xì)胞增殖抑制活性(EC??)比 RMC-6236 強(qiáng)約5 倍;
同等抗腫瘤藥效下給藥劑量更低,體內(nèi)暴露量更高。
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