Divarasib (GDC-6036) 是由羅氏公司旗下基因泰克 (Genentech) 開發(fā)的口服、強(qiáng)效、選擇性共價(jià) KRAS G12C 抑制劑,旨在不可逆地結(jié)合失活 KRAS G12C 蛋白的 Switch-II 口袋,將其鎖定在失活構(gòu)象,從而破壞 KRAS G12C 突變實(shí)體瘤(例如非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 和結(jié)直腸癌 (CRC))中的下游 MAPK 信號(hào)通路。在 1 期臨床試驗(yàn) (NCT04449874) 中,該藥物表現(xiàn)出可控的安全性,主要為低級(jí)別治療相關(guān)不良事件,并顯示出令人鼓舞的抗腫瘤活性,包括既往接受過治療的晚期 NSCLC 患者的客觀緩解率約為 53%,以及結(jié)直腸癌患者群體的持久緩解。產(chǎn)品僅可用于藥證申報(bào)和科學(xué)研究,不為任何個(gè)人提供產(chǎn)品和服務(wù)。
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