產(chǎn)品名稱： PF06463922
英文名：PF 06463922
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別名： (10R)-7-Amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
產(chǎn)品名稱： PF 06463922
CAS 登錄號：1454846-35-5, PF 06463922
分子式： C21H19FN6O2
分子量： 406.41
CAS 登錄號： 1454846-35-5
PF06463622是輝瑞公司生產(chǎn)的克唑替尼2代產(chǎn)品，在總的ALK抑制劑中劃分到第3代。
           現(xiàn)在ALK的用藥方案為克唑替尼--AP26113，CH5424802，LDK378--PF06463922。
           3922的作用力為克唑替尼的40倍，是AP26113的6倍。
           3922能抑制克唑替尼耐藥之后的9種突變，AP只能抑制劑2種，CH能抑制3種，LDK378能抑制4種，但AP和LDK378是姐妹藥，結(jié)構(gòu)、作用機理基本相同。
           3922采用全新的大環(huán)結(jié)構(gòu)，作用機理和效果大幅增加。
           3922還可以抑制ros1靶點，其作用力是alk的3倍，是目前ros1的2代藥。
           3922應(yīng)該是目前最廣譜及活性的ALK/ROS抑制劑。
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