氟伐他汀鈉
常用降血脂藥物
中文名稱:    氟伐他汀鈉
中文同義詞:    [R*,S*-(E)]-(+/-)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1-氫-吲哚-2-基]-3,5-二羥基庚-6-烯酸鈉;氟伐他汀鈉;氟伐他汀鈉鹽;[R^<*>^,S^<*>^ -(E)](±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羥基-6庚烯酸鈉;[3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-異丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸鈉;5-二羥基庚-6-烯酸鈉,氟伐他汀鈉;氟伐他汀鈉鹽,5-二羥基-6庚烯酸鈉;氟伐他汀鈉水合物
英文名稱:    Fluvastatin sodium salt
英文同義詞:    (+/-)-(3R',5S',6E)-7-[3-(4-FLUOROPHENYL)-1-ISOPROPYLINDOL-2-YL]-3,5-DIHYDROXY-6-HEPTENOATE, SODIUM;FLUVASTATIN NA;FLUVASTATIN SODIUM;FLUVASTATIN SODIUM SALT;sodium (3r,5s,6e)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1h-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate;(r*,s*-(e))-monosodiumsal(+-)-2-yl);3,5-dihydro-7-(3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1h-indol-6-heptenoicaci;5-dihydro-7-(3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1h-indol-2-yl)-monosodiumsalt,(r*,s*-(e))-(6-heptenoicaci
CAS號:    93957-55-2
分子式:    C24H25FNNaO4
分子量:    433.45
EINECS號:    
相關類別:    Antihyperlipoproteinemic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;HMG-CoA reductase;降血脂藥;心腦血管藥物;藥物;API;API Reference Standard;其他生化試劑;醫(yī)藥中間體;中間體;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑

氟伐他汀鈉 用途與合成方法
常用降血脂藥物    氟伐他汀鈉是常用降血脂藥物，降血脂效果非常好，市面上銷售的商品名稱為來適可，是由瑞士諾華制藥生產(chǎn)。氟伐他汀鈉也是一個全合成的降膽固醇藥物，屬于甲基戊二酰輔酶A(HMC-CoA)還原酶抑制劑，主要在肝臟中起作用，可將HMG-CoA轉(zhuǎn)化為3-甲基-3，5-二羥戊酸，具有抑制內(nèi)源性膽固醇合成，降低肝細胞內(nèi)膽固醇含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受體的合成，提高LDL微粒的攝取，降低血漿總膽固醇濃度的作用，能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇。
化學性質(zhì)     熔點194～197℃。
用途     HMG-CoA還原酶抑制劑。
生產(chǎn)方法     方法1：對(氯乙?；?氟苯和N-異丙基苯胺縮合，得化合物(I)。然后在乙腈中，三氯氧磷存在下，和N，N-二甲基氨基丙烯醛反應，得化合物(Ⅱ)?；衔?Ⅱ)在強堿作用下，和乙酰乙酸甲酯縮合，再經(jīng)拆分，得化合物(Ⅲ)。在-77～-74℃，將化合物(Ⅲ)滴加到硼氫化鈉、甲氧基二乙基硼、四氫呋喃和甲醇的混合液中，攪拌30min；得到的環(huán)狀硼酸酯在乙酸乙酯中，用30%雙氧水處理；再水解得氟伐他汀鈉。
方法2：間苯三酚經(jīng)催化氫化得化合物(Ⅳ)。與叔丁基二苯基氯硅烷反應得化合物(V)，再氧化為(Ⅵ)。經(jīng)間氯過苯甲酸氧化為(Ⅶ)，開環(huán)得(Ⅷ)。再氧化為(Ⅸ)。(Ⅸ)和中間體x縮合得(Ⅺ)，脫保護基再水解，即得氟伐他汀鈉。
中間體(X)可從化合物(I)出發(fā)，經(jīng)甲?；?、還原、氯化，再和三苯膦作用而得。