4 - 位羧基 + 吡啶環(huán)結(jié)構(gòu) → 與細菌 DNA 旋轉(zhuǎn)酶 / 拓撲異構(gòu)酶 IV 結(jié)合
6 - 位氟原子 → 大幅提升抗菌活性、脂溶性與組織穿透力
DHODH 抑制劑(抗增殖、抗病毒)
激酶抑制劑類抗腫瘤候選藥物
抗瘧疾、抗結(jié)核等含氟喹啉類藥物
4 - 位羧基:提供氫鍵位點,負責(zé)與靶點蛋白結(jié)合,可成鹽、成酯改善成藥性
6 - 位氟原子:增強脂溶性、細胞膜穿透性,提高與酶的結(jié)合親和力
喹啉母核:剛性骨架,保證分子與靶點結(jié)合的特異性
陜西締都醫(yī)藥有限責(zé)任公司
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