mPEG-SS-DSPE(Sodium salt) 甲氧基聚乙二醇-二硫鍵-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(鈉鹽)
mPEG-SS-DSPE(Sodium salt)是一種具有還原響應(yīng)性的兩親性高分子材料,中文全稱甲氧基聚乙二醇-二硫鍵-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(鈉鹽),由親水端甲氧基聚乙二醇(mPEG)、還原響應(yīng)性連接鍵二硫鍵(SS)和疏水端二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE,鈉鹽形式)通過共價(jià)鍵連接形成,是構(gòu)建還原響應(yīng)型納米藥物遞送系統(tǒng)的核心材料,可實(shí)現(xiàn)藥物在病變部位的靶向釋放。其分子結(jié)構(gòu)獨(dú)特,mPEG為親水端,甲氧基封閉了PEG的一端,避免其發(fā)生自身聚合,同時(shí)具有親水性和空間位阻效應(yīng),可在載體表面形成水化層,減少血漿蛋白吸附和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的清除,延長載體在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間;二硫鍵為連接鍵,具有還原響應(yīng)性,在正常生理環(huán)境(還原電勢(shì)低)中穩(wěn)定,而在腫瘤組織、炎癥部位等還原電勢(shì)高的環(huán)境中(谷胱甘肽濃度高),二硫鍵可被還原斷裂,使載體解體,實(shí)現(xiàn)藥物的快速釋放;DSPE(鈉鹽)為疏水端,具有良好的脂溶性和生物相容性,可嵌入脂質(zhì)體、納米膠束等載體的疏水核心,維持載體的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性,同時(shí)有助于載體與細(xì)胞膜的相互作用。
該物質(zhì)理化性質(zhì)穩(wěn)定,分子量可根據(jù)mPEG鏈長調(diào)控(常用mPEG分子量為2000、5000 Da),易溶于氯仿、甲醇、二氯甲烷等有機(jī)溶劑,在水溶液中可自組裝形成納米膠束,或修飾脂質(zhì)體表面,分散性良好;生物相容性優(yōu)良,mPEG、DSPE(鈉鹽)均為生物醫(yī)用級(jí)材料,二硫鍵斷裂后生成的巰基可在體內(nèi)進(jìn)一步代謝,無明顯毒性;作為鈉鹽形式,其水溶性較非鈉鹽形式顯著提高,更適合用于水溶液體系中的納米載體制備。其合成采用液相偶聯(lián)法,先將mPEG進(jìn)行活化,引入活性基團(tuán),與含二硫鍵的化合物反應(yīng),形成mPEG-SS中間體,再將中間體與DSPE(鈉鹽)的氨基發(fā)生縮合反應(yīng),經(jīng)透析、純化、凍干后得到目標(biāo)產(chǎn)物。在應(yīng)用方面,主要用于制備還原響應(yīng)型納米藥物載體,搭載化療藥物、靶向藥物、基因藥物等,用于腫瘤、炎癥等疾病的治療,可實(shí)現(xiàn)藥物在病變部位的精準(zhǔn)釋放,提高治療效果,降低全身毒性;此外,還可用于修飾成像探針,實(shí)現(xiàn)成像引導(dǎo)下的可控釋藥。保存時(shí)需置于-20℃低溫密封干燥環(huán)境,避免反復(fù)凍融和潮濕環(huán)境,防止二硫鍵提前斷裂。
用途:科研
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安瑞禧生物科技有限公司
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