DSPE-PEG-YSA(YSAYPDSVPMMS) 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-YSA(YSAYPDSVPMMS)肽
DSPE-PEG-YSA(YSAYPDSVPMMS)是一種具有腫瘤靶向功能的兩親性高分子化合物,中文全稱二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-YSA(YSAYPDSVPMMS)肽,由疏水片段二硬脂?;字R掖及罚―SPE)、親水片段聚乙二醇(PEG)和靶向片段YSA肽(氨基酸序列YSAYPDSVPMMS)通過共價(jià)鍵連接形成,主要用于構(gòu)建腫瘤靶向納米藥物遞送系統(tǒng),實(shí)現(xiàn)藥物的精準(zhǔn)遞送和高效治療。其分子結(jié)構(gòu)中,DSPE作為疏水端,具有良好的脂溶性和生物相容性,可與脂質(zhì)體、納米粒等載體的疏水相融合,維持載體的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性,同時(shí)有助于載體與細(xì)胞 membrane 的相互作用,促進(jìn)藥物內(nèi)化;PEG作為親水端,可在載體表面形成水化層,降低載體的表面疏水性,減少血漿蛋白吸附和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的清除,延長載體在體內(nèi)的血液循環(huán)時(shí)間,提高藥物的生物利用度;YSA肽是一種特異性腫瘤靶向多肽,可特異性識別并結(jié)合腫瘤細(xì)胞表面過度表達(dá)的上皮細(xì)胞黏附分子(EpCAM),該分子在多種腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá),而在正常上皮細(xì)胞表面低表達(dá),因此可實(shí)現(xiàn)藥物向腫瘤組織的特異性遞送。
該物質(zhì)理化性質(zhì)穩(wěn)定,PEG鏈長可根據(jù)實(shí)際需求選擇(常用2000-10000 Da),易溶于氯仿、甲醇、二氯甲烷等有機(jī)溶劑,在水溶液中可穩(wěn)定分散,不易發(fā)生聚集;生物相容性優(yōu)良,DSPE和PEG均已被FDA批準(zhǔn)用于生物醫(yī)藥領(lǐng)域,YSA肽無免疫原性、無毒性,可在體內(nèi)被蛋白酶緩慢降解,代謝產(chǎn)物安全無毒。其合成采用固相合成與液相偶聯(lián)相結(jié)合的方法,先通過固相合成法制備高純度YSA肽,再對PEG進(jìn)行活化處理,將其一端與DSPE連接形成DSPE-PEG中間體,最后將YSA肽與PEG另一端的活性基團(tuán)共價(jià)偶聯(lián),經(jīng)純化、凍干后得到目標(biāo)產(chǎn)物。在應(yīng)用方面,主要用于修飾脂質(zhì)體、聚合物納米粒、膠束等藥物載體,搭載化療藥物、靶向藥物、免疫治療藥物等,用于乳腺癌、肺癌、結(jié)直腸癌等多種腫瘤的治療;此外,還可用于修飾成像探針,實(shí)現(xiàn)腫瘤的精準(zhǔn)成像和早期診斷,為腫瘤的個(gè)體化治療提供支持。保存時(shí)需置于-20℃低溫密封干燥環(huán)境,避免反復(fù)凍融、強(qiáng)光照射和潮濕環(huán)境,防止肽段降解。
用途:科研
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安瑞禧生物科技有限公司
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