川芎嗪(TMP,四甲基吡嗪)是川芎的核心活性成分,具有擴(kuò)張血管、抗血小板聚集、改善微循環(huán)、抗炎、抗氧化等多重藥理作用,但水溶性差(約4 g/L)、半衰期短、口服生物利用度低,需頻繁給藥易致蓄積中毒。PLGA納米粒是目前遞送川芎嗪最成熟的納米平臺(tái)之一,可將半衰期從分鐘級(jí)延長(zhǎng)至數(shù)天,生物利用度顯著提升,粒徑通??刂圃?0–200 nm,包封率可達(dá)70%–90%以上。目前研究最多的兩種載體形式是PEG-PLGA納米膠束(核殼結(jié)構(gòu),粒徑可低至15–20 nm)和PLGA納米粒(單乳法制備,粒徑約100–300 nm),均已在急性心肌缺血、腦缺血、視網(wǎng)膜損傷等模型中驗(yàn)證了靶向性和緩釋優(yōu)勢(shì)。
建議-20℃密封避光保存,使用前用PBS(pH 7.4)復(fù)溶,超聲分散1–2 min確保均勻。加入5%–10%海藻糖或蔗糖作為凍干保護(hù)劑可有效防止粒徑增大。分散液現(xiàn)配現(xiàn)用,避免反復(fù)凍融。4℃條件下PLGA納米粒粒徑和PDI在10天內(nèi)無(wú)顯著變化,穩(wěn)定性良好。
溫馨提示:供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體!
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