PLGA包載馬錢(qián)子堿

描述

PLGA是目前遞送馬錢(qián)子堿（Brucine）最成熟的納米平臺(tái)之一，可將半衰期從分鐘級(jí)延長(zhǎng)至數(shù)天，生物利用度提升數(shù)倍，粒徑通常控制在100–200 nm，包封率可達(dá)69%–95%以上。馬錢(qián)子堿本身具有抗腫瘤、抗炎、鎮(zhèn)痛、促進(jìn)軟骨增殖等多重藥理活性，但水溶性差、代謝快、治療窗窄且毒性明顯，PLGA納米遞送正是為了解決這些核心瓶頸。

馬錢(qián)子堿簡(jiǎn)介

馬錢(qián)子堿（Brucine，C??H??N?O?）是馬錢(qián)子的主要生物堿之一，含量約占總生物堿的30%–40%，為吲哚類(lèi)生物堿，分子量362.47。

藥理活性極為廣泛：抗腫瘤（抑制HepG2等肝腫瘤細(xì)胞增殖）、抗炎（抑制TNF-α等炎癥因子釋放，效果強(qiáng)于馬錢(qián)子堿氮氧化物）、鎮(zhèn)痛（中樞鎮(zhèn)痛，強(qiáng)度超過(guò)可待因，且不產(chǎn)生依賴性）、促進(jìn)軟骨細(xì)胞增殖、抑制血小板聚集（血栓抑制率47.5%，接近阿司匹林的42.1%）。此外還有鎮(zhèn)咳（強(qiáng)度超過(guò)可待因）、祛痰、抗關(guān)節(jié)炎等作用。

儲(chǔ)存建議

建議-20℃密封避光保存。使用前用PBS（pH 7.4）復(fù)溶，超聲分散1–2 min確保均勻。加入5%–10%海藻糖或蔗糖作為凍干保護(hù)劑可有效防止粒徑增大。分散液現(xiàn)配現(xiàn)用，避免反復(fù)凍融。4℃條件下PLGA納米粒粒徑和PDI在10天內(nèi)無(wú)顯著變化，穩(wěn)定性良好。

溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

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