巴氟替尼

3篇文獻

價格	￥278	￥619	￥859
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-22

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:巴氟替尼	英文名稱:Bafetinib
CAS:859212-16-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
純度規(guī)格: 98.02%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T001\|T6311

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Bafetinib
描述	Bafetinib (INNO-406) (INNO-406) is an effective and specific dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor (IC50: 5.8/19 nM), and no inhibition of the phosphorylation of the T315I mutant and less effective to c-Kit and PDGFR.
細胞實驗	K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells are plated at 1 × 103 in 96-well plates, whereas KU812 and U937 cells are plated at 5 × 103 in 96-well plates. Cells are incubated with serial dilutions of Bafetinib for 3 days. Cell proliferation is measured by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide; Nacalai Tesque) assay, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are calculated by fitting the data to a logistic curve. (Only for Reference)
激酶實驗	Kinase assay : Bcr-Abl kinase assays are performed in 25 μL of reaction mixture containing 250 μM peptide substrate, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, and 20 μM cold adenosine triphosphate (ATP) by using the SignaTECT protein tyrosine kinase assay system. Each Bcr-Abl kinase is used at a concentration of 10 nM. Kinase assays for Abl, Src, and Lyn are carried out with an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) kit. The inhibitory effects of NS-187 against 79 tyrosine kinases are tested with KinaseProfiler.
體外活性	Bafetinib通過阻斷WT Bcr-Abl自磷酸化及其下游激酶活性，對K562和293T細胞的IC50分別為11 nM和22 nM，有效抑制包括K562、KU812和BaF3/wt在內(nèi)的Bcr-Abl陽性細胞系的生長，對Bcr-Abl陰性的U937細胞系增殖無影響。此外，Bafetinib對Bcr-Abl點突變細胞系（例如BaF3/E255K細胞）展示了劑量依賴的抗增殖效果。[1] 在Bcr-Abl陽性白血病細胞系中，Bafetinib通過阻斷Bcr-Abl的磷酸化，誘導包括半胱天冬酶介導和非半胱天冬酶依賴的細胞死亡。[2]
體內(nèi)活性	在Bcr-Abl陽性的KU812小鼠模型中，Bafetinib（0.2 mg/kg/天）顯著抑制腫瘤生長，在20 mg/kg/天的劑量下能完全抑制腫瘤生長，并且沒有不良反應。對于Balb/c小鼠，Bafetinib的最大耐受劑量為200 mg/kg/d，生物可利用度（BA）值為32%。[1] 在攜帶Ba/F3/wt bcr-ablGFP、Ba/F3/Q252H或Ba/F3/M351T細胞的中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）白血病模型中，Bafetinib（60 mg/kg）和環(huán)孢霉素A（CsA）（50 mg/kg）的組合治療比單獨使用Bafetinib或CsA更顯著地抑制了大腦中白血病的生長。[3]
存儲條件	Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 120 mg/mL (208.11 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (5.72 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	Src \| philadelphia chromosome-positive leukemias \| NS187 \| NS 187 \| mutations \| Lyn \| INNO406 \| INNO 406 \| Inhibitor \| inhibit \| Bcr-Abl \| BcrAbl \| Bafetinib \| Autophagy \| Apoptosis \| Abl
相關產(chǎn)品	Formamide \| Urea \| Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Metronidazole \| Hemin \| Hydroxychloroquine \| Stavudine \| Tamoxifen \| Paeonol
相關庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字：巴氟替尼;NS-187;INNO-406;TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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