作為一種化學(xué)物質(zhì)來說，早在 1883 年 GABA 就被人工合成。1950 年有人發(fā)現(xiàn)哺乳動(dòng)物正常腦內(nèi)的 GABA 的濃度很高，但生理意義不明。隨后，有人從牛腦中提取出一種能抑制螯蝦牽張感受器神經(jīng)元產(chǎn)生沖動(dòng)提取液，發(fā)現(xiàn)其具有抗乙酰膽堿及對豚鼠和家兔的回腸有收縮作用，并證明此提取液中起抑制作用的組分就是 GABA。Segal SA 等又證實(shí) GABA 對哺乳動(dòng)物的中樞神經(jīng)具有普遍抑制作用，將用離子電泳分離得到的 GABA 注射于貓皮層十字溝周圍的神經(jīng)元，可引起神經(jīng)元的超極化，其電位與刺激皮層表面突觸所產(chǎn)生的抑制性電位相同，并發(fā)現(xiàn)用電刺激貓的小腦浦氏細(xì)胞時(shí)第四腦室灌流液中的 GABA 含量增加 3 倍，因而推測浦氏神經(jīng)元釋放的化學(xué)遞質(zhì)是 GABA。