試劑基礎(chǔ)物理知識

英文名：TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE

中文名：反式環(huán)辛烯-四聚乙二醇-VC-PAB-MMAE

CAS：2758671-45-1

分子式：C78H127N11O19

分子量：1522.91

試劑廠家：西安強化生物

試劑純度：95%

試劑外觀：固體

保存條件：適宜存放于-20℃的干燥、避光、防潮處。

試劑簡要介紹

TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE是一款用于抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）研發(fā)的關(guān)鍵中間體，將高效的微管蛋白抑制劑MMAE與具有生物正交反應(yīng)活性的TCO（反式環(huán)辛烯）通過特定的連接臂連接起來。能作為ADC的載荷前體，也能通過點擊化學(xué)實現(xiàn)定點偶聯(lián)或預(yù)靶向策略。

試劑結(jié)構(gòu)組成

TCO反式環(huán)辛烯：高張力環(huán)狀烯烴，可在無催化劑條件下與四嗪發(fā)生超快速的逆電子需求Diels-Alder反應(yīng)，是目前已知最快的生物正交反應(yīng)之一。

PEG4親水性連接臂：四個乙二醇單元組成的短鏈親水性柔性間隔臂，改善分子水溶性，降低ADC聚集傾向，減少非特異性吸附。

Val-Cit-PAB可裂解連接子：纈氨酸-瓜氨酸二肽序列可被溶酶體組織蛋白酶B 特異性識別并切割，PAB作為自消除模塊，二肽被酶切后通過1,6-消除反應(yīng)自發(fā)降解，釋放活性MMAE。

MMAE載荷：單甲基澳瑞他汀E，是一種強效的微管蛋白抑制劑，通過阻斷微管聚合抑制細(xì)胞分裂。

試劑優(yōu)勢

超快速TCO-四嗪反應(yīng)：iEDDA反應(yīng)是目前已知最快的生物正交反應(yīng)之一，可在數(shù)分鐘內(nèi)完成偶聯(lián)，適用于時間敏感或低豐度靶標(biāo)的ADC構(gòu)建。

高效載荷 MMAE：MMAE具有高抗增殖活性和明確的藥理特性。

模塊化設(shè)計：可通過替換不同的靶向抗體，構(gòu)建針對不同靶點的ADC，廣泛應(yīng)用于靶向藥物遞送基礎(chǔ)研究。

推薦試劑

TCO-PEG2-TCO

Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH

TCO-PEG2-DBCO

N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE)

DBCO-PEG3-EVC-MMAE

TCO-PEG6-acid

DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE

Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB

TCO-amine

TCO-PEG6-amine

TCO-PEG4-TCO

TCO-PEG3-TCO

TCO-PEG8-acid

TCO-PEG4-Fmoc-Gly-Gly-Gly

TCO-PEG24-acid

本文由【西安強化生物】編輯樂樂整理，內(nèi)容僅供科研參考，不用于臨床診斷。