鹽酸芐達明
鹽酸芐達明 基本信息
中文名稱:    鹽酸芐達明
中文同義詞:    1-芐基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑鹽酸鹽;芐吲胺唑;消炎靈;鹽酸芐達明;鹽酸炎痛靜;1-芐基-3-(3-[二甲基氨基]丙氧基)-1H-吲唑鹽酸鹽;1-芐基-3-(3-[二甲基氨基]丙氧基)-1H-吲唑鹽酸鹽,鹽酸芐達明;鹽酸芐達明雜質對照品
英文名稱:    Benzidamine hydrochloride
英文同義詞:    LABOTEST-BB LT00771795;BENZYDAMINE HCL;BENZYDAMINE HYDROCHLORIDE;1-BENZYL-3-[3-(DIMETHYLAMINO)-PROPOXY]-1H-INDAZOLE HYDROCHLORIDE;1-benzyl-3-(3-(dimethylamino)propoxy)-1h-indazolmonohydrochloride;1-benzyl-3-gamma-dimethylaminopropoxy-1h-indazolehydrochloride;af864;benalgin
CAS號:    132-69-4
分子式:    C19H23N3O.ClH
分子量:    345.87
EINECS號:    205-076-0
相關類別:    Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate;ROBINUL;中間體;小分子抑制劑;神經系統(tǒng)用藥
Mol文件:    132-69-4.mol
鹽酸芐達明
鹽酸芐達明 性質
熔點     147-153°C
儲存條件     2-8°C
CAS 數據庫    132-69-4(CAS DataBase Reference)
鹽酸芐達明 用途與合成方法
化學性質     白色結晶性粉末。熔點160℃，易溶于水、乙醇、氯仿，難溶于乙醚。無臭，味辛辣。
用途     本品為非特異性消炎藥物，具有消炎，解熱、鎮(zhèn)痛作用。對因炎癥引起的疼痛有效。抗炎作用與保泰松相似或稍強。本品尚有罌粟堿樣解痙作用。常用于手術及外傷所致的各種炎癥及關節(jié)炎、氣管炎、咽炎等。可與抗菌素或磺胺類合用療效更好。
生產方法     以鄰氨基苯甲酸為原料，經重氮化、還原、環(huán)合、烴化、縮合、成鹽等化學反應生成芐達明。具體操作如下：（1）重氮化 邊攪拌邊將鄰氨基苯甲酸加入一定量水中，加濃鹽酸，使反應物溶解，再加鹽酸使結晶析出。冷至3℃以下，緩緩滴加亞硝酸鈉水溶液，溫度不超過3℃，繼續(xù)攪拌，得透明茶色重氮鹽溶液。（2）還原 在10℃以下，將重氮鹽溶液滴入二氧化硫飽和溶液中，靜置后加濃鹽酸，攪拌下有結晶析出，冷至5℃以下，放置、過濾、抽干得鄰肼基苯甲酸鹽酸鹽。（3）環(huán)合 將還原物以及水、鹽回流30分鐘、濃縮、趁熱用碳酸鈉中和至pH為7，放置，過濾、水洗、干燥，得3-羥基吲噠唑。（4）烴化 將環(huán)合物及無水乙醇、氫氧化鈉加熱回流，冷后過濾，濾液冷凍過夜析出結晶，過濾、干燥，即得1-芐基-3-羥基吲噠唑。（5）縮合 將烴化物、二甲苯及切碎的金屬鈉加熱回流，邊攪拌邊升溫至金屬鈉融化，有白色氣體產生。停止加熱，反應物變稠至糊狀，滴加二甲氨基氯丙烷與甲苯的混合液，滴完后繼續(xù)回流反應。放冷、過濾、用二甲苯洗。將濾液與洗液合并，用稀鹽酸萃取，加液堿，析出油層，以無水硫酸鈉干燥。此即為芐達明游離堿，精制后按常法制成鹽酸鹽。