AZD9291是高效選擇性EGFR突變體抑制劑，對外顯子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分別為12.92 nM，11.44 nM和493.8。
化學(xué)性質(zhì)：
分子量：499.61[1]
分子式：C28H33N7O2
CAS號：1421373-65-0
溶劑/溶解度：DMSO

英國制藥巨頭阿斯利康公司重點(diǎn)項(xiàng)目之一的AZD9291又傳出利好消息。AZD9291在關(guān)于EGFR突變型非細(xì)小細(xì)胞肺癌的臨床二期研究中取得了十分突出的成績。AZD9291是第三代口服、不可逆的選擇性EGFR突變抑制劑，可用于激活的和抗性突變的EGFR，也就是說，對于晚期非小細(xì)胞肺癌患者，50%的抗EGFR治療獲得性耐藥,是由T790M突變引起的，AZD9291可使這一挑戰(zhàn)性的突變無效。AZD9291對于野生型EGFR的效果很小，因此比現(xiàn)有的EGFR抑制劑副作用更小
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