中文名稱色瑞替尼

中文同義詞色瑞替尼別名:LDK378;色瑞替尼280;色瑞替尼(LDK378);LDK378色瑞替尼;5-氯-N2-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(異丙基磺?；?苯基)嘧啶-2,4-二胺;色瑞替尼;ALK抑制劑(LDK378);色瑞替尼,賽瑞替尼

英文名稱Ceritinib(LDK378)

CAS號(hào)1032900-25-6

分子式C28H36ClN5O3S

分子量558.14

EINECS號(hào)811-457-8

相關(guān)類(lèi)別：蛋白酪氨酸激酶;抗癌藥;抗癌藥-非小細(xì)胞肺癌;原料藥及其中間體;原料

化學(xué)性質(zhì)：

熔點(diǎn)173-175°C

沸點(diǎn)720.7±70.0°C(Predicted)

密度1.251±0.06g/cm3(Predicted)

儲(chǔ)存條件-20°CFreezer

溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）

酸度系數(shù)(pKa)10.16±0.10(Predicted)

形態(tài)灰白色固體。

顏色白色至類(lèi)白色

用途：

色瑞替尼（Ceritinib）是一種間變淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制劑，通過(guò)阻斷蛋白促進(jìn)癌細(xì)胞的發(fā)展，對(duì)表達(dá)EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的細(xì)胞有抑制作用，用于既往應(yīng)用過(guò)克唑替尼的轉(zhuǎn)移性ALK陽(yáng)性NSCLC患者，能夠克服克唑替尼耐藥性。與克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1（胰島素樣生長(zhǎng)因子1）受體。