一、基本信息

• CAS：1314890-29-3

• 分子式：C??H??F?N?O?S，分子量≈514.5

• 靶點：選擇性抑制 IIa 類 HDAC4/5/7/9，對 I 類 HDAC（如 HDAC1/2/3）幾乎無作用。

• IC??（nM）：

• HDAC9：23 nM（最強）

• HDAC7：43 nM

• HDAC5：97 nM

• HDAC4：157 nM

• HDAC6/8：μM 級（基本不抑）

二、核心作用機制

• 抑制 IIa 類 HDAC → 組蛋白高乙?；?→ 染色質(zhì)開放 → 特定基因轉(zhuǎn)錄改變。

• 主要影響：細(xì)胞周期、凋亡、分化、炎癥、自噬等通路。

三、主要生物活性 / 用途

1. 癌癥研究（最常用）

• 抑制多種腫瘤細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)凋亡、阻滯周期（G1/S 或 G2/M）。

• 對乳腺癌、肺癌、結(jié)直腸癌、白血病等有體外抑瘤活性。

• 可與化療藥、免疫檢查點抑制劑聯(lián)用增敏。

2. 神經(jīng)保護(hù) / 腦卒中

• 腦缺血再灌注模型中：減小梗死面積、保護(hù)血腦屏障、降低神經(jīng)炎癥、改善神經(jīng)功能。

• 機制：上調(diào)腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子（BDNF）、抑制小膠質(zhì)細(xì)胞過度激活。

3. 抗病毒（如狂犬病毒 RABV）

• 顯著抑制 RABV 復(fù)制（無毒劑量下），降低病毒滴度與蛋白表達(dá)。

• 機制：抑制自噬（病毒依賴自噬復(fù)制）、調(diào)控免疫相關(guān)通路。

4. 心血管 / 纖維化

• 抑制心肌肥厚、心肌纖維化，改善心功能。

• 抑制血管平滑肌細(xì)胞異常增殖，緩解血管重構(gòu)。

5. 炎癥與自身免疫

• 降低促炎因子（TNF-α、IL-6），抑制 NF-κB 通路。

• 用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、多發(fā)性硬化等模型研究。